异甘草酸镁(Magnesium Isoglycyrrhizinate)

异甘草酸镁(Magnesium Isoglycyrrhizinate)

【商品名】

异甘草酸镁、天晴甘美。

【药理】

1.药效学

本药是肝细胞保护药,具有抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。动物药效试验表明,本药对D-氨基半乳糖引起的急性肝损伤有防治作用,能阻止血清氨基转移酶升高,减轻肝细胞变性、坏死及炎症细胞浸润;对四氯化碳引起的慢性肝损伤有治疗效果,能改善四氯化碳引起慢性肝损伤的肝功能,降低一氧化氮水平,减轻肝组织炎症活动度及纤维化程度;对半乳糖(Gal)/FCA诱发的免疫性肝损害也有保护作用,可降低血清氨基转移酶及血浆一氧化氮水平,减轻肝组织损害,提高存活率。

2.药动学

动物试验表明,本药吸收后主要分布在肝,给药1小时后肝组织药物浓度与血药浓度几乎相同,其次为肠和肺,睾丸、肾及胃中分布极低,脑、心、脂肪、骨骼肌、脾及卵巢中药物浓度均低于检测限度。给药后3小时及7小时,血药浓度迅速降低,是给药后1小时的12.3%和1.9%,而肝组织中浓度下降缓慢,分别为给药1小时后的78.8%和77.3%,其他各主要组织脏器中浓度均极低,基本无法测出。静脉滴注本药60mg/kg后,主要经胆汁排泄,24小时累计排出量占给药量的90.3%;随尿及粪便的72小时累计排泄量占给药量的4.9%。

人体单次静脉滴注本药后表现为一级消除二室模型,药物的分布较为迅速,分布半衰期为1.13~1.72小时,消除半衰期为23.10~24.60小时。单剂量(0.1g、0.2g、0.3g)与多剂量(一次0.1g,一日1次,连续9日)静脉滴注后,血药峰浓度分别为28.8mg/L、42.8mg/L,曲线下面积(AUC)分别为503.2(mg·h)/L、513.0(mg·h)/L,表观分布容积(Vd)分别为3.3L、3.2L,分布半衰期分别为1.7小时、1.6小时,血浆清除率分别为0.21L/h、0.15L/h,消除半衰期分别为23.1小时、24.0小时,用非室模型拟合的参数平均驻留时间分别为23.1小时、23.3小时。按一次0.1g,一日1次给药后,在给药第6日达稳态血药浓度为21.4mg/L。

【临床应用】

用于慢性病毒性肝炎,改善肝功能异常。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·静脉滴注 一日1次,一次0.1g,4周为一疗程。如病情需要,一日用量可增至0.2g。

【不良反应】

1.假性醛固酮增多症

临床研究中未出现。但据文献报道,甘草酸制剂由于增量或长期使用,可出现低钾血症(乏力感、肌力低下等)、血压上升、钠和体液潴留、水肿、体重增加等假性醛固酮增多症的危险。

2.其他不良反应

本药临床研究中少数患者有心悸、头晕、眼睑水肿、皮疹、呕吐,未出现血压升高和电解质改变。

【注意事项】

1.禁忌证

①严重低钾血症患者。②高钠血症患者。③高血压患者。④心力衰竭患者。⑤肾衰竭者。

2.慎用

老年人。

3.用药前后及用药时应当检查或监测

治疗过程中,应定期监测血压和血清钾、钠浓度。

4.特殊人群

(1)儿童:新生儿、婴幼儿的剂量和不良反应尚未确定,故不推荐使用本药。

(2)妊娠期妇女:尚无孕妇用药经验,不推荐使用。

(3)哺乳期妇女:尚无哺乳期妇女用药经验,不推荐使用。

【制剂与规格】

异甘草酸镁注射液 10ml:50mg。

贮法:遮光,密闭保存。