茴三硫(Anethol Trithione)
【商品名】
茴三硫、胆维他、迪水、环戊硫酮、茴香脑三硫酮、舒雅乐、正瑞。
【药理】
1.药效学
本药为促胆汁分泌药,具有以下作用特点:①能促进胆汁的排出,使胆酸、胆色素及胆固醇等固体成分的分泌量显著增加,特别是增加胆色素分泌。②能增强肝脏谷胱甘肽(GSH)水平,增强谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCS)、谷胱甘肽还原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫转移酶(GSH-S-Tx)的活性,降低谷胱甘肽过氧化酶(GSH-Px)活性,从而增强肝细胞活力,使胆汁分泌增多。且能消除肝炎病灶的肝充血等症状,促进肝细胞活化,有利于肝功能恢复正常。③有催涎促消化作用,能促进唾液分泌,对抗精神病药物引起的唾液减少;能促进胃肠蠕动和肠道内气体排出,可迅速消除腹胀、便秘、口臭、恶心、腹痛等症状。④分解胆固醇和解毒作用,能促进体内醇类物质快速代谢而消除,降低血中胆固醇含量并防止其沉着或附着于血管内壁;对酒精、药物、食物等引起的中毒具有较好的解毒和抗过敏作用。⑤还能促进尿素的生成和排泄,有明显的利尿作用。
2.药动学
本药口服后吸收迅速,生物利用度高,服用后15~30分钟起效,1小时后达血药峰浓度。在体内主要代谢为对羟基苯基三硫酮与葡萄糖醛酸的结合物和无毒的硫酸盐,经肾排泄。
【临床应用】
1.用于胆囊炎、胆结石。
2.用于急、慢性肝炎的辅助治疗。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次25mg,一日3次。
·老年人剂量
本药主要经肝脏代谢,老年人因肝功能低下可导致血药浓度较高,故老年患者用药应酌情减量,如一日37.5mg。
【不良反应】
1.代谢/内分泌系统
长期使用可致甲状腺功能亢进。
2.肝脏
偶见丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)等升高。
3.胃肠道
可出现腹胀、腹痛、腹泻、软便、肠鸣、恶心等轻至中度胃肠道反应,减量或停药后可缓解或消失。
4.皮肤
偶见荨麻疹样红斑、出疹、皮肤瘙痒,停药即可消失。
5.过敏反应
可致发热、头痛等过敏反应。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②胆道完全梗阻者。③急性期的肝脏及胆道疾病患者(可能增加肝细胞及胆道负荷,使病情恶化)。④严重肝功能障碍者。
2.慎用
甲状腺功能亢进患者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
长期使用应监测甲状腺功能。
4.特殊人群
(1)儿童:本药不适用于儿童。
(2)妊娠期妇女:孕妇用药的安全性尚不明确,孕妇及计划妊娠的妇女用药可使危险性增加,故应避免使用本药。
哺乳期妇女 哺乳期妇女避免使用本药。
【制剂与规格】
茴三硫片 ①12.5mg。②25mg。
茴三硫胶囊 25mg。