西兰司琼（Cilansetron）

西兰司琼（Cilansetron）

【商品名】

西兰司琼。

【药理】

1.药效学

本药为5－羟色胺（5－HT3）受体拮抗药，与5－HT3受体有高度亲和力，而与σ受体、M1受体、毒蕈碱受体和5－HT4受体的亲和力较低，其结构与昂丹司琼相似。可减轻肠易激综合征症状及异常排便习惯、腹痛、腹部不适等，对胃排空的影响极微。动物试验中，本药的作用比昂丹司琼强10倍，口服低于昂丹司琼6倍的剂量即可产生活性，其体外特性与阿洛司琼相似。

2.药动学

本药单次口服后，作用持续时间约6小时。服用4～64mg的达峰时间为1～1.5小时。服用4mg和8mg（一日3次，共服6日）的消除半衰期为1.6～1.9小时。

【临床应用】

用于治疗以腹泻为主要症状的肠易激综合征（IBS）。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药 一次1mg、2mg、4mg、8mg或16mg，一日3次，尚未观察到剂量－反应关系。

【不良反应】

常见便秘（7%～12%）、腹痛和胃肠胀气。有出现疑似缺血性结肠炎的报道，所有患者均在3周内好转。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药过敏者。②活动性憩室炎患者。③缺血性结肠炎患者。④便秘或有长期或严重便秘病史者。⑤有肠梗阻、肠狭窄、中毒性巨结肠、胃肠穿孔和（或）胃肠粘连病史者。⑥患有或曾有克罗恩病或溃疡性结肠炎病史者。（以上均选自国外资料）

2.慎用

尚不明确。

3.特殊人群

（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。

（2）妊娠期妇女：尚不明确。

（3）哺乳期妇女：尚不明确。