颠茄磺苄啶（Belladonna Sulfamethoxazole and Trimerhoprim...
【商品名】
颠茄磺苄啶、小儿泻痢停、泻痢停。
【药理】
1.药效学
本药为复方药物，是磺胺类广谱抗菌药。
（1）作用机制：本药中磺胺甲噁唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）有协同抑菌和杀菌作用，磺胺甲噁唑作用于二氢叶酸合成酶，干扰叶酸合成的第一步，甲氧苄啶作用于叶酸合成代谢的第二步，选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用，两药合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，使本药的协同抗菌作用较单药增强。颠茄为M胆碱受体阻断药，能抑制乙酰胆碱的毒蕈碱样作用，其主要是抑制节后胆碱能神经支配的自主性效应器部位乙酰胆碱的活动，同时受乙酰胆碱支配的平滑肌的活动也被抑制，还可抑制平滑肌、心肌、窦房结、房室结及外分泌腺等；较大量的颠茄也能减少胃肠的蠕动和分泌，降低输尿管和膀胱的张力，但对胆总管和胆囊仅略为松弛。
（2）抗菌谱：本药对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用，尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。此外体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。对本药呈现耐药菌株较单药减少，但近年来细菌的耐药性亦呈增高趋势。
2.药动学
本药中的磺胺甲噁唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上，1～4小时达血药峰浓度（Cmax）。给予TMP 160mg、SMZ 800mg，一日2次，3日后达稳态血药浓度（Css），TMP为1.72mg／L，SMZ的游离血药浓度及总浓度分别为57.4mg／L和68.0mg／L。吸收后两药均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中；还可穿透血－脑脊液屏障，达到治疗浓度；穿过胎盘屏障，进入胎儿血循环和分泌至乳汁中。两药主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0～72小时内，SMZ自尿中排出84.5%，其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%，两药的排泄过程互不影响。SMZ的消除半衰期（t1／2β）为10小时，TMP为8～10小时，肾功能减退者半衰期延长。颠茄口服自胃肠道吸收迅速，代谢主要由肝细胞水解酶分解，达峰时间为1～2小时，作用持续时间4小时，经肾排泄。
【临床应用】
用于痢疾杆菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的肠炎等。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次2片，第1日服3次，以后一日2次，1～5日为一疗程，继续服用需谨慎。
·肾功能不全时剂量
肾功能减退者，消除半衰期延长，需调整剂量。
儿童
·常规剂量
·口服给药 儿童肝、肾功能不完善，用药量应酌减。
【不良反应】
1.心血管系统
心率加快。
2.代谢／内分泌系统
偶见甲状腺肿大及甲状腺功能减退。
3.肌肉骨骼系统
乏力（一般症状轻微）。
4.泌尿生殖系统
结晶尿、血尿、管型尿、血红蛋白尿（新生儿和小儿中较为多见）。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。
5.神经系统
头痛、眩晕、定向力障碍。
6.精神
兴奋、烦躁、精神错乱、幻觉、欣快感或抑郁感。
7.肝脏
肝功能减退、高胆红素血症、新生儿胆红素脑病、黄疸、新生儿黄疸。严重者可发生急性重型肝炎。
8.胃肠道
口干、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻等。偶有患者发生难辨梭状芽孢菌肠炎，此时需停药。
9.血液
中性粒细胞减少或缺乏、血小板减少及再生障碍性贫血，患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向；溶血性贫血（新生儿和小儿中较为多见）。
10.皮肤
皮肤潮红。
11.眼
视物模糊、瞳孔散大。
12.过敏反应
过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。
【注意事项】
1.交叉过敏
对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药过敏者对磺胺药亦可过敏，对一种磺胺药过敏者对其他磺胺药也可能过敏。
2.禁忌证
①对磺胺甲噁唑和甲氧苄啶过敏者。②巨幼细胞贫血患者。③重度肝、肾功能损害者。④青光眼和眼内压高的患者。⑤心动过速患者。⑥前列腺肥大患者。⑦幽门梗阻患者。⑧新生儿及2个月以下婴儿。⑨孕妇。⑩哺乳期妇女。
3.慎用
①休克患者。②失水患者。③肾功能减退患者。④胃溃疡患者。⑤十二指肠溃疡患者。⑥心力衰竭患者。⑦老年患者。
3.特殊人群
（1）儿童：由于本药可与胆红素竞争血浆蛋白结合部位，新生儿的乙酰转移酶系统尚未发育完善，若磺胺游离血浓度增高，便增加了胆红素脑病发生的危险性，因此本药禁用于新生儿及2个月以下婴儿。
（2）老人：老年患者应用本药可增加发生严重不良反应（如骨髓抑制、白细胞减少、血小板减少等血液系统异常及严重皮疹等皮肤过敏反应）的机会，与利尿药合用时更易发生。因此老年患者宜避免使用，确有指征时用药需谨慎。
（3）妊娠期妇女：本药可穿过胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现本药有致畸作用，故孕妇禁用。
（4）哺乳期妇女：本药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对婴儿产生影响；在葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血发生的可能，故哺乳期妇女禁用。
【制剂与规格】
颠茄磺苄啶片 ①儿童用：每片含磺胺甲噁唑0.1g、甲氧苄啶20mg、颠茄流浸膏2mg。②成人用：每片含磺胺甲噁唑0.4g、甲氧苄啶80mg、颠茄流浸膏8mg。
贮法：遮光，密封，在干燥处保存。