奥沙拉秦（Olsalazine）
【商品名】
奥沙拉秦、奥柳氨、奥柳氮、奥柳氮钠、奥沙拉秦钠、畅美、地泊坦、偶氮双羟苯酸钠盐、帕斯坦。
【药理】
1.药效学
本药由一个偶氮键连接两分子的5－氨基水杨酸构成。5－氨基水杨酸可治疗溃疡性结肠炎，但5－氨基水杨酸口服后在小肠即被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠。本药在胃及小肠中既不被吸收也不被分解，到达结肠后偶氮键在细菌作用下断裂，分解为两分子的5－氨基水杨酸并作用于结肠炎症黏膜，可抑制前列腺素和炎症介质白三烯的生成、降低肠壁细胞膜的通透性、减轻肠黏膜水肿。
2.药动学
本药口服后几乎全部到达结肠，全身吸收少，5－氨基水杨酸局部结肠浓度比血清浓度高1000倍。口服本药15mg／kg后1～2小时达血药峰浓度2～4mg／L，表观分布容积（Vd）约为6L，蛋白结合率为99%。本药及其代谢物主要随尿及粪便排出，24小时后仍有少量残留于血液中。消除半衰期为0.9小时。
【临床应用】
用于治疗轻至中度急、慢性溃疡性结肠炎。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 初始剂量：一日1000mg，分次给药，以后逐渐加量至一日3000mg，分3～4次给药；维持剂量：一次500mg，一日2次。
儿童
·常规剂量
·口服给药 初始剂量：一日20～40mg／kg；维持剂量：一日15～30mg／kg。
【不良反应】
1.心血管系统
极少见高血压、直立性低血压、胸痛、心悸、心包炎、心动过速和Ⅱ度房室传导阻滞。
2.代谢／内分泌系统
罕见发热、寒战和外周水肿。
3.呼吸系统
罕见气促和支气管痉挛。
4.肌肉骨骼系统
可有关节痛。
5.泌尿生殖系统
有间质性肾损害的报道，罕见尿频、排尿困难、血尿、蛋白尿、阳痿和月经过多。
6.神经系统
可有头痛、头晕、失眠。还可感觉异常、震颤，罕见虚弱。
7.精神
可有短暂性焦虑。还可易激惹、情绪波动。
8.肝脏
有引起肝损害［表现为丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、γ－谷氨酰转移酶（γ－GT）、碱性磷酸酶（ALP）升高］的个案报道。还可肉芽肿性肝炎、非特异性反应性肝炎、淤胆型肝炎和硬化性胆管炎（多为可逆，停药后可恢复正常）。
9.胃肠道
常见腹泻、软便（治疗第1周出现，特别是有长期病史或弥散性结肠炎患者）。可有恶心、呕吐、消化不良、上腹不适、腹部痉挛。还可见腹胀、腹痛，极少见直肠出血及症状恶化（如便血增加）。尚有胰腺炎的报道。
10.血液
可有白细胞减少。还可见贫血、嗜酸粒细胞增多、血小板减少、网织红细胞增多。
11.皮肤
可有皮疹。还可见荨麻疹、光敏反应、结节性红斑、皮肤红热和脱发。
12.眼
罕见眼干、眼湿和视物模糊。
【注意事项】
1.交叉过敏
对水杨酸偶氮磺胺吡啶过敏者也可能对本药过敏（国外资料）。
2.禁忌证
①对本药及水杨酸过敏者。②严重肾功能损害者。
3.慎用
①有胃肠道反应者。②有严重过敏性哮喘或支气管哮喘病史者（国外资料）。③严重肝脏疾病患者（国外资料）。④肾脏疾病患者（国外资料）。
4.特殊人群
（1）妊娠期妇女：孕妇用药的安全性尚不明确，应慎用。美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（2）哺乳期妇女：尚无哺乳期妇女用药的安全性资料，故用药应权衡利弊。
【制剂与规格】
奥沙拉秦钠胶囊 250mg。