巴柳氮（Balsalazide Sodium）
【商品名】
巴柳氮钠、奥畅舒、奥瑞欣、巴柳氮、巴柳氮二钠、巴沙拉嗪、巴沙拉嗪二钠、巴沙拉嗪钠、巴沙那德钠、贝乐司、长欣宁、结常舒、迈菲、塞莱得。
【药理】
1.药效学
本药为5－ASA的前体药物，由后者通过偶氮键与一个非活性载体相连组成。口服后以原药到达结肠，在结肠细菌酶（偶氮还原酶）的作用下使偶氮键断裂释放出5－ASA（活性成分）和4－氨基苯甲酰－β－丙氨酸（4－ABA）（无活性）。5－ASA可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其抗炎作用。有研究表明，分别口服本药和美沙拉秦治疗轻中度活动性溃疡性结肠炎，本药在10～14日内可缓解症状，而美沙拉秦则需要25日，且本药不良反应发生率比美沙拉秦小。
2.药动学
本药口服后全身吸收较少，健康受试者单次口服1.5g或2.25g后，达峰时间为1～2小时。蛋白结合率不低于99%。本药在结肠内被代谢后，其代谢产物5－ASA约有45%随粪排泄，35%随尿排泄；约72%的4－ABA随粪排泄，19%随尿排泄。5－ASA消除半衰期为1小时。连续用药3日，未见蓄积现象。
【临床应用】
用于轻至中度活动期溃疡性结肠炎。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次2.25g，一日3次，餐前半小时服用，8周为一疗程。最长用药时间12周。
【不良反应】
1.呼吸系统
偶见咳嗽、咽炎、鼻炎。
2.肌肉骨骼系统
偶见关节痛、肌痛。
3.泌尿生殖系统
偶见泌尿系统感染。
4.神经系统
偶见头痛、失眠。还可见嗜睡。
5.精神
可见抑郁。
6.肝脏
偶见黄疸。
7.胃肠道
常见腹痛、腹泻。偶见口干、恶心、呕吐、食欲缺乏、消化不良、便秘、腹胀。
8.皮肤
可见皮疹、红斑。
9.其他
偶见疲乏。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药、本药代谢物及水杨酸类药过敏者。②有支气管哮喘病史者。③严重心、肝、肾功能不全者。
2.慎用
①对柳氮磺吡啶、奥沙拉秦过敏者（国外资料）。②哮喘患者。③肾功能不全或有肾病史者。④肝功能不全者（国外资料）。⑤有变态反应性疾病、对其他药物发生变态反应者（可增加过敏症的风险）（国外资料）。⑥幽门狭窄患者（可能延长本药在胃的滞留）（国外资料）。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应检查肝功能；定期监测肾功能（如血清肌酸酐），尤其在治疗初期。
4.特殊人群
（1）儿童：尚无儿童应用本药的资料。
（2）老人：尚无老年患者应用本药的资料。
（3）妊娠期妇女：美沙拉秦（5－氨基水杨酸，5－ASA）可透过胎盘屏障，但已有的数据不足以评价可能出现的不良反应。动物试验未发现致畸。孕妇慎用。美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（4）哺乳期妇女：5－ASA可经乳汁分泌，其浓度远小于在母体中的血药浓度；尚无哺乳期妇女使用5－ASA后婴儿出现不良反应的报道。哺乳期妇女慎用。
【制剂与规格】
巴柳氮钠片 0.5g。
巴柳氮钠胶囊 ①0.375g。②0.45g。③0.75g。
巴柳氮钠颗粒 2.5g：0.75g。