生长抑素（Somatostatin）
【商品名】
生长抑素、醋酸生长抑素、和宁、赫宁、金抑克、来粤、赛得、生长激素释放抑制激素、生长激素释放抑制因子、生长抑素十四肽、时士太、思他宁、索投善、忆太欣、抑索、益达生。
【药理】
1.药效学
天然生长抑素通过内分泌、外分泌、神经分泌和特殊的旁分泌发挥作用。本药与天然生长抑素一样具广泛的生理和药理作用：①可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素、胰高血糖素等的分泌。②可抑制由试验餐和5肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，且抑制胃蛋白酶、胃泌素的释放，可用于治疗应激性溃疡和消化性溃疡出血。③可显著地减少内脏血流，降低门脉压力，降低侧支循环的血流和压力，减少肝脏血流量，而对全身血流动力学无明显影响，可有效地治疗食管胃底曲张静脉破裂所致的出血。④减少胰腺的内、外分泌及胃、小肠和胆囊的分泌，降低酶的活性，对胰腺细胞有保护作用。可用于治疗急性胰腺炎，预防和治疗胰腺术后并发症。⑤可抑制胰高血糖素的分泌，作为糖尿病酮症酸中毒的辅助用药。⑥可影响胃肠道吸收、运动功能。
2.药动学
健康人内源性生长抑素的血浆浓度为175ng／L。以每小时75μg的速度静脉滴注本药，15分钟内可达峰值浓度1250ng／L，代谢清除率约为1L／min。静脉给药后，通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的N－末端和环化部分，迅速在肝内代谢。半衰期短，正常人为1.1～3分钟，肝病患者为1.2～4.8分钟，慢性肾衰竭为2.6～4.9分钟。
【临床应用】
1.用于严重急性食管静脉曲张出血。
2.用于严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。
3.用于防治胰腺手术后并发症。
4.用于辅助治疗胰、胆和肠瘘。
5.用于辅助治疗糖尿病酮症酸中毒。
6.用于急性胰腺炎的防治。
7.用于肢端肥大症、胃泌素瘤、胰岛素瘤、血管活性肠肽瘤的治疗。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·静脉给药 通过慢速冲击注射（3～5分钟）250μg或以250μg／h的速度连续静脉滴注给药［一般用药量为3.5μg／（kg·h）］。对于连续静脉滴注给药，须用本药3000μg配制能够使用12小时的药液（溶剂可为生理盐水或5%葡萄糖注射液），输液量调节在250μg／h。
（1）严重上消化道出血（包括食管静脉曲张出血）：首先以250μg缓慢静脉注射（用1ml生理盐水配制）作为负荷剂量，而后立即以250μg／h的速度静脉滴注。当两次输液给药间隔大于3～5分钟的情况下，应重新静脉注射本药25μg，以确保给药的连续性。当出血停止后（一般在12～24小时内），继续用药48～72小时，以防再次出血。通常的治疗时间是5日（120小时）。
（2）胰、胆、肠瘘辅助治疗：持续静脉滴注250μg／h，直至瘘管闭合（2～20日），闭合后继续用1～3日，而后逐渐停药，以防反跳作用。这种治疗可以用作全胃肠外营养的辅助措施。
（3）急性胰腺炎：应尽早用药。静脉滴注250μg／h，连续用药72～120小时。为预防手术患者发生外周和手术后的胰腺炎，以及防止内镜逆行胰胆管造影（ERCP）或括约肌成形术所引起的胰腺并发症，应于术前2～3小时开始用药，连续静脉滴注250μg／h至手术后24小时。
（4）胰腺手术并发症的防治：手术开始时静脉滴注250μg／h，手术后持续5日。
（5）糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：以100～500μg／h的速度连续静脉滴注，作为胰岛素治疗（10U冲击后1～4.8U／h静脉滴注）的辅助措施。一般在3小时内缓解酮症酸中毒，4小时内可以使血糖恢复正常。
【不良反应】
1.心血管系统
①有在输注本药期间出现心律失常，如室性期前收缩的报道，但罕见。②静脉给予本药期间，正常人的血压和脉搏有短暂的升高，但在高血压患者中，血压反而降低。这些发现的临床意义尚不明确。
2.代谢／内分泌系统
①少见血糖轻微变化。有报道某些非糖尿病患者用药时出现糖耐量异常；但也有研究报道1型糖尿病患者用本药治疗后胰岛素的需要量下降，血糖控制改善。②有发生危及生命的水潴留伴低钠血症的个案报道。
3.呼吸系统
曾有静脉用药（0.25mg）的患者出现呼吸困难伴全身广泛烧灼感的报道，但这一反应是否确为本药引起尚不确定。
4.神经系统
少见眩晕。有输注本药时发生头痛的报道，但罕见。
5.胃肠道
少见恶心、腹痛、腹泻。还有用药期间出现呕吐、腹部痉挛性疼痛的报道。
6.血液
有患者静脉用药期间出现白细胞增多的报道。
7.皮肤
少见面部潮红。还有患者静脉注射本药20小时后出现银屑病关节炎，停药后症状消失的个案报道。
8.其他
停药反应：①本药停药后常出现生长激素和其他激素反跳性的分泌过多，这限制了本药在肢端肥大症和其他疾病中的临床应用。②有在肠外瘘的患者中一旦停药，漏出量会产生反跳效应的报道。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②孕妇。③哺乳期妇女。
2.慎用
①对奥曲肽（生长抑素八肽）过敏者。②糖尿病患者（以上均选自国外资料）。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
胰岛素依赖型糖尿病患者使用本药后，每隔3～4小时应测试1次血糖浓度。
4.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性尚未确立。
（2）老人：老年人用药的安全性尚未确立。
（3）妊娠期妇女：孕妇禁用本药。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女禁用本药。
【制剂与规格】
注射用生长抑素 ①250μg。②750μg。③3000μg。