乌司他丁(Ulinastatin)
【商品名】
乌司他丁、美拉可利地、尿抑制素、天普洛安、乌他司丁、雁来红。
【药理】
1.药效学
本药为人尿中提取精制的糖蛋白,具有抑制胰蛋白酶等多种胰酶的作用,还可稳定溶酶体膜,抑制溶酶体酶的释放、抑制心肌抑制因子(MDF)的产生,改善休克时的循环状态。临床与抑肽酶对照进行双盲试验证实,本药对多种休克(如出血性、感染性、外伤性及烫伤性休克等)有较好的疗效。
2.药动学
本药静脉注射后血药浓度迅速下降,主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。给药6小时后以低分子代谢物形式随尿中排出给药量的24%。生物半衰期约为24分钟,消除半衰期约为40分钟。连续给药7日未见蓄积。
【临床应用】
1.用于急性胰腺炎、慢性复发性胰腺炎。
2.也作为抢救急性循环衰竭的辅助用药。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·静脉给药
(1)急性胰腺炎、慢性复发性胰腺炎:初始剂量为一次10万U,滴注1~2小时,一日1~3次。随症状缓解而减量。
(2)急性循环衰竭:一次10万U,一日1~3次,静脉滴注或缓慢推注,静脉滴注一次持续1~2小时。可根据年龄、症状适当增减。
·老年人剂量
高龄患者应适当减量。
【不良反应】
1.肝脏
偶有丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶升高。
2.胃肠道
偶见恶心、呕吐、腹泻。
3.血液
偶见白细胞减少或嗜酸粒细胞增多。
4.皮肤
偶见发红、瘙痒感、皮疹。
5.过敏反应
偶见过敏。
6.其他
偶见血管痛。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
①有药物过敏史者。②对食品过敏者。③过敏体质者。
3.特殊人群
(1)儿童:儿童用药的安全性尚未确定。
(2)妊娠期妇女:妊娠中给药的安全性尚未得到证实,建议孕妇根据病情需要慎用。
(3)哺乳期妇女:动物试验显示本药在乳汁中有分布,哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
【制剂与规格】
注射用乌司他丁 ①2.5万U。②5万U。③10万U。