甲磺酸加贝酯（Gabexate Mesilate）
【商品名】
甲磺酸加贝酯、加贝酯。
【药理】
1.药效学
本药为一种非肽类蛋白酶抑制药，可抑制蛋白酶（胰蛋白酶、激肽释放酶、纤溶酶、凝血酶等）的活性，从而制止这些酶所致的病理生理变化。
2.药动学
动物试验表明，大鼠静脉注射放射性核素标记的本药30分钟后，肝脏、肾脏的放射性为总放射性的27.3%、17.3%。家兔静脉注射30秒钟可达到血药峰浓度，2分钟后消失，生物半衰期约0.4分钟。静脉注射给药24小时，体内放射性几乎完全消失，尿中代谢产物主要为胍基己酸。用反相高效液相色谱法（RP－HPLC）测定人体血液中本药的半衰期为（66.8±3）秒。分解产物为对－羟基苯甲酸乙酯。
【临床应用】
1.用于治疗急性轻型（水肿型）胰腺炎。
2.也用于辅助治疗急性出血坏死型胰腺炎。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·静脉滴注 治疗开始3日，一次100mg，一日300mg。症状减轻后改为一日100mg。疗程6～10日。先将本药用5ml注射用水溶解，再用5%葡萄糖注射液或林格注射液500ml稀释后滴注。滴速不宜过快，应控制在1mg／（kg·h）以内，不宜超过2.5mg／（kg·h）。
【不良反应】
1.心血管系统
少见滴注部位血管局部疼痛、轻度浅表性静脉炎。在许多研究中，还可见血栓性静脉炎、一过性血压降低。
2.呼吸系统
可见支气管痉挛。
3.泌尿生殖系统罕见血尿素氮轻度升高，与本药的因果关系尚不确定。
4.神经系统
可见头痛、感觉异常，与本药的因果关系尚不确定。
5.肝脏
可见血清氨基转移酶升高。有黄疸的报道。
6.胃肠道
偶可见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、腹胀。
7.血液
可出现一过性白细胞减少，与本药的因果关系尚不清楚。弥散性血管内凝血（DIC）患者用药后，无显著增加出血的危险（与使用肝素治疗相比，使用本药所致的出血恶化显著减少），可出现轻微胃肠道出血。
8.皮肤
少见皮肤刺激症状（皮肤发红、肿、硬结、发炎）。偶有皮疹、颜面潮红、瘙痒，可能与过敏反应有关。
9.眼
有视物模糊的报道，与本药的因果关系尚不确定。
10.过敏反应
极少见胸闷、呼吸困难、血压下降等过敏性休克症状。还可见过敏性反应（包括发热、皮疹、瘙痒、皮肤发红或颜面潮红）。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者（国外资料）。②对多种药物有过敏史者。③脑动脉瘤或脑出血患者（国外资料）。④未控制的严重高血压患者（国外资料）。⑤未控制的出血患者（除弥散性血管内凝血患者、血液透析患者有活动性出血部位或止血功能障碍外）（国外资料）。⑥孕妇。⑦儿童。
2.慎用
①胃肠道、泌尿道及肺出血患者。②轻至中度高血压患者。③近期手术患者。④亚急性细菌性心内膜炎患者。⑤肝功能不全者（以上均选自国外资料）。
3.特殊人群
（1）妊娠期妇女：孕妇禁用本药。
（2）哺乳期妇女：哺乳期妇女用药尚不明确。
【制剂与规格】
注射用甲磺酸加贝酯 0.1g。