地塞米松（Dexamethasone）
【商品名】
地塞米松、博舒能、醋酸地塞米松、醋酸氟美松、德萨美松、德萨美松磷酸钠、德萨米松醋酸酯、德萨米松磷酸钠、迪达、地卡特隆、地塞米松醋酸酯、地塞米松磷酸钠、东菱美松、多他可美、氟甲强的松龙、氟甲强的松龙磷酸钠、氟甲去氢氢化可的松、氟美松、氟美松磷酸钠、氟万、戈达利、甲氟烯索、甲氟烯索磷酸钠、利美达松、利美沙松、硫酸地塞米松、思诺迪清、泰可米松、息洛安、乙酸氟甲强的松龙、众益可松、众益美松、棕榈酸地塞米松。
【药理】
1.药效学
本药为长效肾上腺皮质激素，其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更为显著，而对水钠潴留和促进排钾作用较轻，对垂体－肾上腺抑制作用较强。①抗炎作用：本药可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现；可抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。炎症后期，可抑制毛细血管和成纤维细胞的增生，延缓肉芽组织生成，防止粘连及疤痕形成，减少后遗症。②免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白细胞介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并可减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
2.药动学
本药易自消化道吸收，外用后也可经皮吸收（尤其在皮肤破损处吸收更快）。地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯肌内注射后，分别于1小时和8小时后达血药峰浓度。本药血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，易通过多种屏障。本药血浆半衰期约190分钟，组织半衰期约为3日。
【临床应用】
1.用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病，如结缔组织病、活动性风湿病、类风湿关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病、恶性淋巴瘤、某些严重感染及中毒。此外，还用于某些肾上腺皮质疾病的诊断（地塞米松抑制试验）。
2.本药粘贴片用于非感染性口腔黏膜溃疡。
3.本药植入剂用于由于白内障摘除并植入人工晶体后引起的术后眼内炎症。
4.本药软膏用于过敏性和自身免疫性炎症性疾病，如局限性瘙痒症、神经性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎、慢性湿疹等。
5.本药滴眼液用于虹膜睫状体炎、虹膜炎、角膜炎、过敏性结膜炎、眼睑炎、泪囊炎等。
6.用于原发性或转移性脑瘤、开颅术或头部损伤引起的脑水肿（FDA批准适应证）。
7.与抗结核治疗联合辅助用于伴蛛网膜下腔阻滞或趋于阻塞的结核性脑膜炎（FDA批准适应证）。
8.用于耳部疾病（FDA批准适应证）。
9.用于内分泌系统紊乱（FDA批准适应证）。
10.用于胃肠道紊乱（FDA批准适应证）。
11.用于造血功能障碍（FDA批准适应证）。
12.用于呼吸系统障碍（FDA批准适应证）。
13.用于急性恶化的多发性硬化（FDA批准适应证）。
14.用于恶性高钙血症（FDA批准适应证）。
15.用于特发性血小板减少性紫癜（FDA批准适应证）。
16.用于肌肉骨骼系统炎症性疾病（FDA批准适应证）。
17.用于视网膜分支静脉或中央静脉阻塞引起的黄斑水肿（FDA批准适应证）。
18.用于蕈样肉芽肿（FDA批准适应证）。
19.用于特发性或红斑狼疮引起的肾病综合征（不伴尿毒症）（FDA批准适应证）。
20.用于非传染性后葡萄膜炎（FDA批准适应证）。
21.用于累及神经或心肌的旋毛虫病（FDA批准适应证）。
22.辅助用于细菌性脑膜炎。
23.用于乳腺癌。
24.用于前列腺癌。
25.用于预防化疗引起的恶心、呕吐。
26.用于格鲁布性喉头炎。
27.用于恶性肿瘤引起的发热。
28.用于原发性颅内肿瘤。
29.用于多发性骨髓瘤。
30.用于预防和治疗急性高山症和高原脑水肿。
31.用于促进早产儿的肺成熟。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·一般用法
·口服给药 本药片剂：起始剂量为一次0.75～3mg，一日2～4次；维持量约一日0.75mg，视病情而定。
·静脉给药 ①地塞米松磷酸钠注射液或注射用地塞米松磷酸钠：静脉注射或滴注（静脉滴注时应以5%葡萄糖注射液稀释），一次2～20mg，2～6小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72小时。②醋酸地塞米松注射液：静脉注射，一次2～20mg。
·肌内注射 醋酸地塞米松注射液：一次1～8mg，一日1次。
·皮内注射 醋酸地塞米松注射液：每一注射点0.05～0.25mg，共注射2.5mg，每周1次。
·鞘内注射 ①地塞米松磷酸钠注射液或注射用地塞米松磷酸钠：一次5mg，间隔1～3周1次。②醋酸地塞米松注射液：一次0.8～6mg，间隔2周1次。
·关节腔内注射 ①地塞米松磷酸钠注射液或注射用地塞米松磷酸钠：一次0.8～4mg，根据关节大小确定剂量。②醋酸地塞米松注射液：一次0.8～6mg，间隔2周1次。
·腔内注射 醋酸地塞米松注射液：一次0.1～0.2mg，一日1～3次，于鼻腔、喉头、气管、中耳腔、耳管注射。
·软组织的损伤部位内注射 醋酸地塞米松注射液：一次0.8～6mg，间隔2周1次。
·缓解恶性肿瘤所致的脑水肿
·注射给药 地塞米松磷酸钠注射液或注射用地塞米松磷酸钠：首剂10mg静脉注射，随后每6小时肌内注射4mg，一般12～24小时患者可有好转，于2～4日后逐渐减量，5～7日停药。不宜手术的脑肿瘤，首剂可静脉注射50mg，以后每2小时重复给予8mg，数日后再减至一日2mg，分2～3次静脉给药。
·非感染性口腔黏膜溃疡
·局部给药 本药粘贴片：一次0.3mg，最大日剂量为0.9mg，不得连用超过1周。使用时先揭开黄色面，将白色层贴于患处，并轻压10～15秒，使其粘牢，不需取出，直至全部溶化。
·白内障摘除并植入人工晶体后引起的术后眼内炎症
·经眼给药 本药植入剂：一次0.06mg。在眼科手术结束并取出粘弹物质后，用精密无齿镊从包装中取出本药（1粒），放入眼前房或后房。如放在前房，应将药粒放在虹膜基底12点位置；如放在后房，应放在虹膜和人工晶体前表面之间的6点位置，随后以常规方式闭合切口。
·局限性瘙痒症、神经性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎、慢性湿疹
·局部给药 本药软膏：一日2～3次，涂搽患处。
·虹膜睫状体炎、虹膜炎、角膜炎、过敏性结膜炎、眼睑炎、泪囊炎
·经眼给药 本药滴眼液：一日3～4次，用前摇匀。
【不良反应】
1.心血管系统心律失常、心肌病、高血压。
2.代谢／内分泌系统
长期用药可出现低钾血症、儿童生长抑制、糖耐量减退、糖尿病加重。还可出现库欣综合征、高血糖症、脂质异常、继发性肾上腺皮质功能减退。
3.呼吸系统
肺囊虫肺炎、肺水肿、肺结核。
4.肌肉骨骼系统
长期用药可出现肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松、骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩。还可出现药物性肌病。
5.泌尿生殖系统
长期用药可出现月经紊乱。还可出现阴道炎。
6.免疫系统
卡波西肉瘤（尤其长期慢性病患者）。
7.神经系统
定向力障碍，长期用药可出现良性颅内压升高综合征。还可出现头痛、脑肿瘤。
8.精神
欣快感、激动、谵妄、不安、精神抑制。
9.胃肠道
长期用药可出现胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔。还可出现胰腺炎、胃肠二重感染、呃逆。
10.血液
类白血病反应。
11.皮肤
长期用药可出现紫纹、痤疮。本药软膏长期大量使用局部可出现酒渣样皮炎、皮肤萎缩、皮肤毛细血管扩张、瘙痒、色素沉着、颜面红斑等。使用本药粘贴剂偶见皮疹。还可出现皮肤二重感染。
12.眼
长期用药可出现青光眼、白内障。使用本药滴眼液长期频繁使用可诱发真菌性眼睑炎。本药植入剂偶见眼压升高，均为可逆性，用药后即可恢复正常。还可出现结膜出血、结膜充血、眼痛、玻璃体脱离。
13.其他
可出现感染（以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、各种疱疹病毒为主）、糖皮质激素停药综合征（出现头晕、昏厥倾向、腹痛、背痛、低热、食欲减退、肌肉或关节疼痛、头痛、乏力、软弱）。长期用药可出现体重增加、下肢水肿、出血倾向、创口愈合不良。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药或肾上腺皮质激素类药物过敏者。②单纯疱疹性或溃疡性角膜炎、水痘及其他角膜和结膜的病毒性疾病、分枝杆菌感染、青光眼或有青光眼家族史的患者禁止经眼给药。③病毒性皮肤病患者禁用本药软膏。④真菌感染患者。⑤鼓膜穿孔患者禁止经耳给药（国外资料）。⑥晶体后囊破裂的无晶体眼患者禁用本药玻璃体内植入剂（国外资料）。⑦前房型人工晶体植入者和晶体后囊破裂患者禁用本药玻璃体内植入剂（国外资料）。
2.慎用
①肾功能不全者。②肝功能不全（包括肝硬化）者。③结核病患者。④急性细菌性或病毒性感染患者。⑤糖尿病患者。⑥骨质疏松症患者。⑦甲状腺功能减退患者。⑧重症肌无力患者（国外资料）。⑨已知或怀疑类圆线虫属感染患者（可能导致严重小肠结肠炎和潜在致命的革兰氏阴性败血症）（国外资料）。⑩心力衰竭患者（国外资料）。[11]白内障患者（国外资料）。[12]有癫痫史的患者（国外资料）。[13]老人应慎用全身性糖皮质激素（国外资料）。[14]儿童。
3.用药警示
①由于本药潴钠作用较弱（不能产生足够的盐皮质激素活性），不宜用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。②本药禁止与活性或减毒疫苗合用。③大剂量的皮质类固醇不可用于脑损伤。④水痘与过敏性皮疹应进行鉴别，未确诊前不可滥用，一旦确诊水痘禁用肾上腺皮质激素治疗。⑤长期用药后，停药前应逐渐减量。⑥本药粘贴片不宜长期使用，连用7日后症状未缓解，应停药。使用时不能同时使用其他口腔用药。⑦本药滴眼液长期用于眼或耳部化脓性感染时，可能掩盖或加重感染。⑧本药植入剂内外包装只允许在临用前于无菌手术室内拆开。⑨使用本药玻璃体内植入剂可能引发眼内炎、眼部炎症、眼内压增高和视网膜脱落。⑩本药软膏不能长期大面积使用，以避免全身性吸收作用造成可逆性下丘脑－垂体－肾上腺轴的抑制。如并发细菌及病毒感染时，应与抗菌药物合用。[11]本药软膏用于面部、皮肤褶皱部位（如腹股沟、腋窝）时，不应连续使用超过2周。
4.不良反应的处理方法
使用本药软膏时，若用药部位发生烧灼感、瘙痒、局部红肿，应立即停药。
5.药物对检验值或诊断的影响
①使用本药可能导致洋地黄水平假性升高（雅培TDX法）。②使用本药可导致四唑氮蓝试验测定细菌感染的结果呈假阴性。
6.用药前后及用药时应当检查或监测
①长期使用本药滴眼液应定期检查眼压和有无真菌、病毒感染的早期症候。②使用本药玻璃体内植入剂时应监测眼内压。
7.特殊人群
（1）儿童：①儿童慎用，激素可抑制患儿的生长和发育，应避免长期使用。如需长期使用，应使用短效或中效制剂，并观察颅内压变化。②儿童使用本药软膏时应减少药物用量，不可采用封包治疗，用药时间不宜过长。③儿童应避免长期、频繁使用本药滴眼液。
（2）老人：老年人用药易发生高血压，尤其更年期后的女性使用易发生骨质疏松，老人应慎用全身性糖皮质激素。
（3）妊娠期妇女：①妊娠期妇女用药可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，妊娠期妇女用药应权衡利弊，且应避免长期、频繁使用本药滴眼液。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女接受大剂量本药，应停止哺乳，以防止药物随乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应，且应避免长期、频繁使用本药滴眼液。
（5）特殊疾病状态：①高血压、血栓性疾病、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死（因皮质类固醇可引起心肌破裂）、内脏手术、青光眼（全身性给药）患者：以上患者一般不宜使用本药，特殊情况用药应权衡利弊，但应注意病情恶化的可能。②肾功能不全者：由于可能发生体液潴留，故此类患者慎用。③肝功能不全（包括肝硬化）者：长期用药可造成体液潴留，故此类患者慎用。④眼部细菌性或病毒性感染患者：使用本药滴眼液时应与抗生素合用。⑤糖尿病患者：本药可能影响葡萄糖生成和调节从而导致高血糖，故此类患者慎用。⑥骨质疏松患者：大剂量和（或）长期使用皮质类固醇可引起骨质丢失和骨质疏松性骨折，故此类患者慎用。⑦甲状腺疾病患者：皮质类固醇的代谢清除率在甲状腺功能亢进的患者中增加，在甲状腺功能减退的患者中减少，甲状腺功能减退者应慎用。⑧重症肌无力患者：此类患者用药后可出现症状恶化，尤其在皮质类固醇治疗的初期，故此类患者慎用。⑨心力衰竭患者：长期用药可造成体液潴留和高血压，故此类患者慎用。⑩白内障患者：长期用药可引起眼内压升高、开角型青光眼和白内障，故此类患者慎用，且长期用药者应进行常规眼科检查。[11]有癫痫史的患者：有出现肾上腺危象伴癫痫发作的报道，故此类患者慎用。[12]可引起角膜或巩膜变薄的眼部疾病患者：经眼给药后可能发生穿孔。[13]脑型疟疾患者：因有出现昏迷延长、肺炎和胃肠道出血发生率升高的报道，此类患者不应使用本药。[14]有癔症史及精神病史者：长期使用本药易引起精神症状及精神病，故此类患者不宜使用。
【制剂与规格】
地塞米松片 0.75mg。
贮法：遮光，密封保存。
地塞米松植入剂 0.06mg。
地塞米松玻璃体内植入剂 0.7mg。
贮法：于15～30℃保存。
地塞米松磷酸钠注射液 ①1ml：1mg。②1ml：2mg。③1ml：5mg。
贮法：遮光，密封保存。
地塞米松磷酸钠滴眼液 5ml：1.25mg。
贮法：遮光，于阴凉处（不超过20℃）密封保存。
注射用地塞米松磷酸钠 ①1mg。②2mg。③5mg。④10mg。
贮法：遮光，密封保存。
醋酸地塞米松片 0.75mg。
醋酸地塞米松注射液 ①0.5ml：2.5mg。②1ml：5mg。③5ml：25mg。
醋酸地塞米松粘贴片 0.3mg。
贮法：遮光，于阴凉干燥处（不超过20℃）保存。
醋酸地塞米松软膏 10g：5mg。
贮法：密封，于凉处保存。