氟氢可的松(Fludrocortisone)

氟氢可的松(Fludrocortisone)

【商品名】

氟氢可的松、9α-氟氢可的松、9-氟可的松、9-氟可的索醋酸酯、醋酸氟可的松、醋酸氟氢可的松、氟可的索。

【药理】

1.药效学

本药为肾上腺皮质激素类药,属氢化可的松的氟化衍生物,主要发挥盐皮质激素作用,同时具有一定的糖皮质激素活性。其抗炎、抗过敏的作用机制为抑制结缔组织的增生,降低毛细血管和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,抑制组胺及其他炎症介质的形成和释放。其水盐代谢作用为氢化可的松的100~125倍,糖代谢及抗炎作用为氢化可的松的15倍。本药可作用于肾远曲小管,促进钠的吸收,增加钾和氢离子的排泄,继而出现血浆容量增加,血压升高,故可用于直立性低血压。

2.药动学

本药口服易吸收,10~20分钟后即可在血中检测到,达峰时间为1.7小时,生物利用度100%,蛋白结合率42%。经肝脏代谢,半衰期为3.5小时。其软膏剂可经皮吸收,尤其在皮肤破损处吸收更快。

【临床应用】

1.本药片剂用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗(爱迪生病、失盐型先天性肾上腺综合征)。

2.本药片剂用于低肾素低醛固酮综合征和自主神经病变所致的直立性低血压。

3.本药片剂用于败血性休克的辅助治疗。

4.本药软膏用于过敏性皮炎、接触性皮炎、异位性皮炎、脂溢性皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症、银屑病、神经性皮炎等皮肤病。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·皮肤病

·外用 软膏:局部搽涂,一日2次。

·爱迪生病

·口服给药 一日0.1mg,如发生高血压,减量为一日0.05mg。与可的松或氢化可的松合用。

·失盐型先天性肾上腺综合征

·口服给药 一日0.1~0.2mg。与可的松或氢化可的松合用。

【不良反应】

1.心血管系统

可见心脏肥大、充血性心力衰竭、水肿、高血压。

2.代谢/内分泌系统

可见碱中毒、低钾血症、继发性肾上腺皮质功能减退、钠潴留,长期大面积使用可出现肾上腺皮质功能亢进(库欣综合征)。

3.呼吸系统

可见呼吸困难,与血浆容量增加有关。

4.肌肉骨骼系统

可见药物诱导的肌病。

5.中枢神经系统

有头痛的报道,可能与血压升高有关。

6.肝脏

未见肝功能有显著改变。

7.胃肠道

可见胃肠道功能紊乱。

8.皮肤

长期外用可引起皮肤萎缩、毛细血管扩张、毛囊炎、增加对感染的易患性,烧灼感、皮肤刺激感,偶见接触性皮炎。面部可出现痤疮样疹、酒渣样皮炎、颜面红斑、口周皮炎等。

9.眼

长期使用可见白内障、青光眼。

【注意事项】

1.禁忌证

对本药或其他糖皮质激素过敏者。

2.慎用

①肝损伤(包括肝硬化)患者(长期使用可发生体液潴留)。②糖尿病患者。③电解质紊乱患者。④高血压患者。⑤甲状腺功能减退患者。⑥感染患者。⑦重症肌无力患者。⑧眼部单纯疱疹患者。⑨骨质疏松症患者。⑩胃溃疡、严重溃疡性结肠炎患者。[11]精神病患者。[12]肾功能损害者(可发生体液潴留)。[13]水钠潴留患者。[14]心力衰竭患者。[15]急性心肌梗死患者。[16]接受过免疫接种的患者。[17]哺乳期妇女。(以上均选自国外资料)[18]妊娠期妇女。[19]儿童。

3.用药警示

①本药禁用于由细菌、真菌或病毒等所致的原发性感染性皮肤病(如脓疮病、体癣、股癣等)。②本药不宜长期、全身大面积使用,以免发生可逆性下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制。③用药期间可给予低钠高钾饮食。

4.不良反应的处理方法

①皮肤有化脓感染和真菌感染时须同时使用抗感染药,如同时使用后感染的症状未及时改善,应停用本药直至感染得到控制。②涂药部位如有灼烧感、瘙痒、红肿等,应停药,并洗净局部药物。

5.药物对检验值或诊断的影响

荧光偏振免疫分析仪(Abbott TDx)法测定地高辛水平时可出现假性升高,大剂量使用本药时应采用其他方法测定地高辛水平。

6.特殊人群

(1)儿童:①儿童慎用,长期使用可抑制生长和发育。②美国食品药品管理局(FDA)尚未批准用于儿童。

(2)老人:因具有不良反应风险,应对老年人采用最小有效剂量且进行最短疗程的全身性皮质激素用药。

(3)妊娠期妇女:①妊娠期妇女慎用;妊娠期用药可使本药的半衰期延长,作用时间延长,故剂量可适当减少,以防钠潴留过度、水肿、高血压和低钾血症。②FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。

(4)哺乳期妇女:尚不明确本药是否随乳汁排泄,哺乳期妇女应慎用。

(5)特殊疾病状态:①心力衰竭患者:此类患者长期使用本药可引发体液潴留、水肿、体重增加及高血压,故应慎用。②电解质紊乱患者:此类患者应定期监测电解质,可能需要限钠补钾。③急性心肌梗死患者:皮质激素可引发心肌破裂,故此类患者慎用。④骨质疏松患者:大剂量或长期使用皮质激素可引发骨质流失增加和骨质疏松性骨折,故此类患者慎用。

【制剂与规格】

醋酸氟氢可的松片 0.1mg。

贮法:密闭,在阴凉处保存。

醋酸氟氢可的松软膏 10g:2.5mg。

贮法:密闭,在阴凉处保存。