半慢胰岛素锌(Semilente Insulin Zinc)
【商品名】
半慢胰岛素锌。
【药理】
1.药效学
本药属于胰岛素类药。胰岛素对碳水化合物、蛋白质、脂肪的代谢和贮存起多方面的作用:①促进肌肉、脂肪组织对葡萄糖的主动转运,吸收的葡萄糖进而分解代谢、产生能量,或是以糖原或甘油二酯的形式贮存。②促进肝摄取葡萄糖并转变为糖原。③抑制肝糖原分解及糖原异生,抑制肝葡萄糖的输出。④促进许多组织对碳水化合物、蛋白质、脂肪的摄取,同时促进蛋白质的合成,抑制脂肪细胞中游离脂肪酸的释放,抑制酮体生成,从而调节物质代谢。这样,将使血中葡萄糖来源减少,去路增加,从而使血糖降低。对于胰岛素分泌有缺陷或不足的糖尿病患者,注射外源性胰岛素可在一定程度上纠正多种代谢紊乱,降低血糖,并可延缓或防止糖尿病慢性并发症的发生。
现已知胰岛素与组织细胞膜上对其敏感的特异性受体相结合,随后引发一系列的生理效应,包括葡萄糖等物质经细胞膜的转运,多种酶的激活或抑制,细胞的生长发育等。
2.药动学
本药的药代动力学类似于正规胰岛素,作用开始在服药1小时后,高峰在4~6小时,持续达12~16小时。
【临床应用】
用于治疗糖尿病(糖尿病酮症酸中毒和非酮症高渗性昏迷除外)。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·糖尿病
·皮下注射 一日5~40U,一日2次,餐前半小时注射,自小剂量开始,根据血糖、尿糖水平,以及运动、饮食状态的改变调整用量。
·肾功能不全时剂量
肾功能不正常患者,由于胰岛素经肾脏的代谢及排泄减少,故须减量使用,但在尿毒症时可出现胰岛素抵抗,因而须根据血糖监测进行胰岛素用量的调整。
·肝功能不全时剂量
肝功能不正常患者使用胰岛素应减量。
·其他疾病时剂量
(1)甲状腺功能减退者、肾上腺皮质功能不全者,以及垂体功能低下者、其他原因(如腹泻、胃麻痹、肠梗阻、呕吐及其他引起食物吸收延迟)引起低血糖患者:以上患者使用胰岛素时须减量。
(2)高热患者、甲状腺功能亢进患者、肢端肥大症患者、糖尿病酮症酸中毒者、严重感染或外伤者、重大手术者:以上患者使用胰岛素应增加剂量。
(3)感冒、发热患者:以上患者使用胰岛素须略为增加剂量,并采用正规胰岛素,每4~6小时注射1次。
儿童
·常规剂量
·糖尿病
·皮下注射 青春期前儿童对胰岛素敏感性较青春期儿童高,因此较易发生低血糖,须适当减少胰岛素用量。青春期儿童须适当增加胰岛素用量(20%~50%),青春期过后再逐渐减少。
【不良反应】
1.代谢/内分泌系统
低血糖反应为胰岛素使用不当所致。胰岛素过量、注射胰岛素后未及时进餐或进行较剧烈的体力活动(肌肉摄取葡萄糖增加)时,易发生低血糖反应。本药引起低血糖反应常发生于皮下注射后8~12小时,初次用药尤需注意。低血糖的早期症状为无力、饥饿、出冷汗、皮肤苍白、心悸、兴奋、手抖、神经过敏、头痛、颤抖等类似交感神经兴奋的症状;进一步发展为抑郁、注意力不集中、嗜睡、缺乏判断和自制力、健忘,也可有偏瘫、共济失调、心动过速、复视、感觉异常,严重者可惊厥和昏迷。在昏迷前,患者可有病理反射(巴宾斯基征阳性)、瞳孔扩大、对光反应消失、呼吸浅快;少数患者可无昏迷前症状,而迅速进入昏迷。低血糖后,患者血糖往往升高,称为Somogyi现象,为低血糖后的反应性高血糖。
2.过敏反应
用胰岛素治疗者可产生对胰岛素的IgE和IgG抗体,但严重过敏反应少见。过敏反应可为全身性及局部性的,后者远较前者为多,常见于使用不纯的制剂,表现为注射部位出现红斑、丘疹、硬结,一般发生在注射胰岛素后数小时或数日。全身性过敏反应在注射胰岛素后立即发生,全身出现荨麻疹,可伴或不伴血管神经性水肿、呼吸道症状(如哮喘、呼吸困难)以及极少见的低血压、休克(可用肾上腺素抢救)甚至死亡。这些反应与对胰岛素本身过敏有关。出现全身性过敏反应者常有以下情况:①间歇用过胰岛素,可发生于再次用胰岛素后1~2周。②对其他药物(如青霉素)过敏。③有较高的对牛胰岛素抗体滴度。猪和人胰岛素比牛胰岛素较少引起过敏反应。高纯度猪胰岛素(单峰胰岛素、单组分胰岛素)、生物合成或半合成的人胰岛素引起过敏反应更为少见。对胰岛素有全身性过敏反应但又必须使用者,应行脱敏治疗。
3.其他
①胰岛素治疗抵抗:指患者每日需要胰岛素量在200U以上,也有认为100U以上就可定为胰岛素抵抗。一般注射约1个月便产生对胰岛素的IgG抗体,与抗体结合的胰岛素无生物活性。此现象可于数月至1年内自行消失。②注射部位脂肪萎缩:多见于年轻妇女,多为胰岛素制剂不纯所引起的脂肪溶解反应。③注射部位的脂肪增生:为胰岛素所致的脂肪生成反应,于不同部位轮流注射可减少此种反应。
【注意事项】
1.禁忌证
尚不明确。
2.慎用
尚不明确。
3.用药警示
①饮食治疗与胰岛素应密切配合。用胰岛素治疗时,除早、中、晚三餐外,于上午、下午、睡前宜少量加餐(每日总热量不增加),有利于减少血糖波动和防止低血糖的发生。②首次用胰岛素应从小量开始,要注意患者对胰岛素的敏感程度,有无局部或全身过敏反应,根据空腹及餐后血糖、尿糖、尿酮体情况逐步调整剂量。糖化血红蛋白测定有利于全面了解血糖控制情况。
③注射液如出现混浊则不能使用。④使用口服抗糖尿病药的患者如需换用胰岛素可直接改用,但口服抗糖尿病药停用后其作用仍会持续一段时间,尤其是使用长效制剂如氯磺丙脲,因此换药后一段时间内须密切监测血糖,调整药物剂量。⑤本药混悬液是中性,可与其他胰岛素锌混悬液任意混合,但能各保持其作用特点。正规胰岛素和中效或长效胰岛素混合时,应先抽取正规胰岛素,以避免正规胰岛素瓶中混入其他胰岛素制剂(尤其是含有多余的鱼精蛋白或锌者),从而改变其速效的生物活性。
4.不良反应的处理方法
①若注射部位出现发红、硬结时,要更换注射部位,以免吸收不良。②用药期间应经常注意低血糖反应,发生后必须迅速口服葡萄糖或静注葡萄糖溶液使血糖恢复正常。昏迷者应静注高渗葡萄糖液直至清醒。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应定期监测尿糖、尿常规、血糖、肾功能,以及检查视力、眼底视网膜血管、血压、心电图。
6.特殊人群
(1)儿童:儿童用药参见“用法与用量”项。
(2)老人:老年人易发生低血糖,应注意饮食、体力活动与胰岛素用量的配合。
(3)妊娠期妇女:妊娠期妇女(尤其是妊娠中、晚期)对胰岛素需要量增加。在分娩后对胰岛素需要量迅速减少。如在妊娠中发生的糖尿病,产后可消失。应注意监测血糖,随时调整胰岛素用量。
(4)哺乳期妇女:尚不明确。
【制剂与规格】
半慢胰岛素锌注射液 ①10ml:400U。②10ml:800U。③10ml:1000U。
贮法:
注射液:2~8℃保存,避免冷冻。