正规胰岛素（Regular Insulin）
【商品名】
正规胰岛素、猪胰岛素。
【药理】
1.药效学
胰岛素按作用时间可分为短效（速效）、中效和长效胰岛素，按种属来源可分为猪、牛、人胰岛素，其中以牛胰岛素的抗原性最强，人胰岛素的抗原性最弱。
本药为短效的猪或牛胰岛素制剂，不含任何可延缓胰岛素吸收的物质。
胰岛素对碳水化合物、蛋白质、脂肪的代谢和贮存等多方面起作用，具体为：①促进肌肉、脂肪组织对葡萄糖的主动转运，吸收的葡萄糖进而代谢、产生能量，或以糖原、甘油二酯的形式贮存。②促进肝摄取葡萄糖并转变为糖原。③抑制肝糖原分解及糖原异生，减少肝输出葡萄糖。④促进多种组织对碳水化合物、蛋白质、脂肪的摄取，同时促进蛋白质的合成、抑制脂肪细胞中游离脂肪酸的释放、抑制酮体生成，从而调节物质代谢。通过上述作用，胰岛素可使糖尿病患者血中葡萄糖来源减少、消耗增加，并在一定程度上纠正各种代谢紊乱，从而降低血糖、延缓（或防止）糖尿病慢性并发症的发生。
胰岛素作用机制：与相应的敏感组织细胞膜上的特异性受体相结合，引发葡萄糖等物质经细胞膜的转运、多种酶的激活或抑制、细胞的生长等一系列生理效应。
2.药动学
本药口服易被胃肠道消化酶破坏，故不宜口服给药。
皮下注射吸收迅速，但吸收很不规则，不同患者或同一患者的不同注射部位吸收量均有差别，以腹壁吸收最快，上臂外侧吸收较股前外侧快。皮下注射0.5～1小时后开始生效，2.5～4小时作用达高峰，持续时间为5～7小时，半衰期为2小时。
静脉注射后10～30分钟起效并达峰值，持续时间为0.5～1小时。在血液循环中半衰期为5～10分钟。
胰岛素吸收入血后，只有5%与血浆蛋白结合，但可与胰岛素抗体相结合（结合后，胰岛素作用时间延长）。主要在肝脏、肾脏代谢（先经谷胱甘肽氨基转移酶还原，再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸），也可被肾胰岛素酶直接水解。少量随尿排出。
【临床应用】
1.用于1型糖尿病或继发于严重胰腺疾病的糖尿病。
2.用于以下情况的糖尿病：①2型糖尿病有严重感染、外伤、大手术等严重应激情况，以及合并心、脑血管并发症、肾脏或视网膜病变等。②长病程2型糖尿病血浆胰岛素水平较低，经合理饮食、体力活动和口服降糖药治疗控制不满意者，2型糖尿病具有口服降糖药禁忌时，如妊娠、哺乳等。③糖尿病酮症酸中毒，高血糖非酮症性高渗性昏迷。④成年或老年糖尿病患者发病急、体重显著减轻伴明显消瘦。⑤妊娠糖尿病。
3.用于严重营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬化初期的患者（可同时静脉滴注葡萄糖和小剂量胰岛素，以促进组织利用葡萄糖）。
4.用于高钾血症。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·1型糖尿病
·皮下注射 一日总量多为0.5～1U／kg，根据血糖监测结果调整用量。
·2型糖尿病
·皮下注射 一日总量变化范围较大，敏感者一日仅需5～10U，一般约为20U，肥胖或对胰岛素敏感性较差的患者需要量可明显增加。
·糖尿病（1型、2型）伴急性并发症
·皮下注射 每4～6小时注射1次，剂量根据病情变化及血糖监测结果调整。
·糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高渗性昏迷
·静脉滴注 持续静脉滴注本药4～6U／h，根据血糖变化调整剂量。
·静脉注射 首次静脉注射10U，同时肌内注射4～6U，以后再每小时肌内注射4～6U，并根据血糖变化调整剂量。病情较重者，可先静脉注射10U，随后静脉滴注，当血糖降至13.9mmol／L（250mg／dl）以下时，应减少用药量及注射频率。
·肌内注射 参见“静脉注射”项。
·营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬化初期
·静脉滴注 给予5～10U，同时静脉滴注葡萄糖注射液。
·肾功能不全时剂量
肾功能不全患者的肾小球滤过率为10～50ml／min时，减为常规量的95%～75%；低于10ml／min时，减为常规量的50%。
·肝功能不全时剂量
肝功能不全患者对本药的需要量减少。
·其他疾病时剂量
（1）甲状腺功能减退或恶心呕吐患者：此类患者对本药的需要量减少。
（2）高热、甲状腺功能亢进、肢端肥大症、严重感染或外伤、重大手术患者：此类患者对本药的需要量增加。
儿童
·常规剂量
·糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高渗性昏迷
·静脉滴注 按0.1U／（kg·h）给药，根据血糖变化逐步增加或减少剂量，调整剂量应为0.5～1U。
【不良反应】
1.代谢／内分泌系统
用药过量或用药后未及时进餐、进行较剧烈的体力活动均可诱发低血糖。早期症状表现为无力、饥饿、冷汗、皮肤苍白、心悸、兴奋、神经过敏、头痛、颤抖等类似交感神经兴奋症状；继而可表现为抑郁、注意力不集中、嗜睡、缺乏判断和自制力、健忘、偏瘫、共济失调、心动过速、复视、感觉异常，严重者可出现惊厥和昏迷。低血糖纠正后，患者血糖往往会反应性升高（Somogyi现象）。
2.眼
眼屈光失调。
3.过敏反应
全身过敏反应一般在注射胰岛素后立即发生，表现为全身出现荨麻疹，可伴有血管神经性水肿、呼吸道症状（如哮喘），伴发低血压极为少见，重者可致休克。全身过敏反应通常在以下情况出现：曾使用胰岛素，于1～2周后再次使用胰岛素者；对其他药物（如青霉素）过敏者。
4.其他
①胰岛素耐药：指患者胰岛素需要量每日高于200U（也有观点认为高于100U）。一般注射胰岛素1～2个月后患者便可产生抗胰岛素的IgG抗体，该IgG抗体与胰岛素结合并灭活胰岛素，从而导致患者胰岛素用量增加。胰岛素耐药可持续数月至数年。②注射部位脂肪萎缩：为胰岛素制剂不纯所引起的脂肪溶解反应，多见于年轻妇女。③注射部位脂肪增生：为胰岛素所致的脂肪生成反应，在不同部位轮流注射可减少该反应。④局部过敏反应一般发生于注射胰岛素后几小时或数日内，表现为注射部位出现红斑、丘疹、硬结。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
①肝损伤患者。②肾损伤患者（以上均选自国外资料）。
3.用药警示
①首次用药应从小剂量开始，并注意患者对胰岛素的敏感程度、过敏反应，然后根据空腹及餐后血糖、尿糖、尿酮体、糖化血红蛋白等情况逐步调整胰岛素用量。②本药用量应根据患者的运动或饮食状态的改变而调整。使用本药治疗时，为减少血糖波动，防止低血糖的发生，除正常早、中、晚三餐外，可酌情在上午、下午和睡前少量加餐，但注意不要增加一日总热量。③用药的同时，还应纠正电解质紊乱、酸中毒，并注意机体对热量的需要。
4.不良反应的处理方法
①若注射部位出现红肿、硬结，应更换注射部位，以免影响吸收。②若未按规定进食出现血糖过低甚至产生低血糖性昏迷，出现先兆症状时应口服葡萄糖、进食糕点或糖水；如患者失去知觉，应肌内、皮下或静脉注射胰高血糖素，神志清醒后，口服含糖物质。对胰高血糖素无反应者，须静脉注射葡萄糖注射液。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应定期检查血糖、尿常规、肝肾功能、视力、眼底视网膜血管、血压及心电图等，以了解病情及糖尿病并发症情况。
6.其他注意事项
①通过静脉给药的患者均应补充葡萄糖，同时应每1～2小时监测血糖，血糖和本药的输注速率稳定后每4小时监测1次血糖。②美国内分泌学会和美国糖尿病协会推荐持续性高血糖（血糖≥180mg／dl）的危重患者启用持续性静脉输注本药以将血糖水平维持在140～180mg／dl之间。为减少低血糖的发生和实现最优化的血糖控制，应密切监测血糖（如每0.5～2小时测1次）。③美国内科医师协会关于住院患者血糖控制的临床实践指南建议内外科重症监护室患者避免使用本药进行强化治疗。
7.特殊人群
（1）儿童：儿童易产生低血糖，血糖波动幅度较大，调整剂量时应逐步增加或减少；青春期少年适当增加剂量，青春期后再逐渐减少用量。
（2）老人：老年人易出现低血糖，用药同时应配合饮食治疗及适当的体力活动。
（3）妊娠期妇女：①本药的需要量在妊娠早期降低，妊娠中、晚期增高，到妊娠28～32周时达到高峰；分娩后需要量急剧下降。若妊娠中发现的糖尿病为妊娠糖尿病，分娩后应终止本药的治疗，并检测血糖以决定是否继续治疗。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女使用本药治疗对乳儿无危险，因哺乳时卡路里消耗增加，可能需要降低本药用量。
（5）特殊疾病状态：①使用口服抗糖尿病药的患者：此类患者可酌情加用本药或直接改用本药，但在此过程中应密切监测血糖。②儿童、妊娠期妇女（或计划妊娠的妇女）以及对动物胰岛素过敏的患者：此类患者宜用人胰岛素。改用人正规胰岛素的开始阶段用量应减少约20%，以后再根据血糖等情况调整用量。③不能进食的糖尿病患者：此类患者在静脉输入含葡萄糖的液体时，应同时滴注胰岛素。④有全身性过敏反应但必须使用本药的患者：此类患者应进行脱敏治疗。
【制剂与规格】
胰岛素注射液 ①10ml：400U。②10ml：800U。
贮法：密闭，于2～10℃保存，避免冰冻。