格列波脲（Glibornuride）
【商品名】
格列波脲、格拉出尔、甲磺冰脲、甲磺冰片脲、甲磺二冰脲、克糖利。
【药理】
1.药效学
本药为磺酰脲类（SU）抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可降低空腹及餐后血糖，糖化血红蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，其作用机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K＋通道关闭，引起膜电位改变，使Ca2＋通道开启，胞液内Ca2＋升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织（肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。
本药为第二代SU，作用强度中等，与第一代SU甲苯磺丁脲及氯磺丙脲相比，作用显著增强。
2.药动学
本药口服吸收快，吸收率较格列本脲好。口服后2～4小时血药浓度达峰值，作用持续达24小时。约95%与血浆蛋白结合后，主要在肝脏代谢，约70%以代谢物形式经肾排泄。半衰期为8小时。
【临床应用】
适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月后降糖效果欠佳的轻、中度2型糖尿病患者。此类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症（如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗高糖性昏迷等），不合并妊娠，无严重的慢性并发症。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 开始12.5mg，早餐前（或早餐）及午餐前各1次，也可一次6.25mg，一日3次，三餐前服，必要时7日后每日递增12.5mg，服用量一般为一日25～50mg，日剂量超过25mg时须分次口服。最大日剂量不超过75mg。如一日75mg仍觉疗效欠佳时，建议增服双胍类药。
【不良反应】
1.代谢／内分泌系统
一般而言，较少见低血糖，但以下几种情况容易诱发低血糖。相关诱因为进餐延迟或剧烈体力活动。药物剂量过大，尤其是服用长效制剂以及合用一些可增加低血糖发生的药物（见药物相互作用项）时更容易发生低血糖。通常低血糖不甚严重，进食、饮糖水大多可缓解，但肝肾功能不全、年老、体弱者在用药剂量偏大（对成年患者的一般剂量对年老、体弱者即可过量）时，尤其服长效制剂时可引起严重低血糖，甚至死亡。
2.消化系统
①可出现消化道反应如恶心、呕吐、上腹灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味，一般不严重，且与剂量偏大有关。有时可增进食欲，使体重增加。②肝脏损害：黄疸、肝功能异常少见。
3.血液
少见贫血、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少。
4.过敏反应
可出现皮疹，偶有发生剥脱性皮炎者。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②对磺胺类药过敏者。③已确诊的1型糖尿病患者。④2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。⑤严重肝、肾功能不全者。⑥白细胞减少者。⑦孕妇。
2.慎用
①体质虚弱、高热、肝肾功能不全、老年人、有恶心、呕吐、肾上腺皮质功能减退或腺垂体功能减退症，尤其未经激素替代治疗者（因服用本药后发生严重低血糖的可能性增大）。②甲状腺功能亢进者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
应定期监测血象、血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查。
4.特殊人群
（1）妊娠期妇女：动物实验和临床观察证明本药可造成死胎和胎儿畸形，孕妇禁用。
（2）哺乳期妇女：本药可随乳汁排泌，哺乳期妇女不宜服用，以免婴儿发生低血糖。
【制剂与规格】
格列波脲片 ①2.5mg。②5mg。③12.5mg。④25mg。
贮法：遮光，密闭保存。