甲苯磺丁脲（Tolbutamide）
【商品名】
甲苯磺丁脲、甲磺丁脲、甲糖宁。
【临床应用】
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病（胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·2型糖尿病
·口服给药 常用量一日1～2g，于早餐前顿服或于早餐前和午餐前各服0.5g；也可一次0.25g，一日3次，于三餐前半小时服用。可根据病情需要逐渐加量，最大日剂量为3g。
【不良反应】
1.心血管系统
常见血栓性静脉炎，一般可在停药后1～2周消失。
2.代谢／内分泌系统
①可诱发抗利尿激素分泌失调综合征（SIADH）。②可致低血糖。③可致低钠血症，并可致水中毒。④可引起甲状腺功能减退，表现为体重增加、疲乏、畏寒、声音嘶哑、皮肤和面容变化等。
3.泌尿生殖系统
可导致泌尿道结石形成，尤其是已有尿酸结石形成倾向的患者。
4.肝脏
少见黄疸、肝功能损害。
5.胃肠道
可见腹泻、恶心、呕吐、胃痛。还可见上腹部胀满。
6.血液
少见粒细胞减少（表现为咽痛、发热、感染）、血小板减少（表现为出血、紫癜）。还有白细胞减少、溶血性贫血、再生障碍性贫血及全血细胞减少的报道。
7.皮肤
少见皮疹。还可出现皮肤过敏反应，包括瘙痒、红斑、斑丘疹或荨麻疹。
8.其他
常见双硫仑样反应，饮酒后摄入少量本药，10～30分钟后即可出现面部发红或麻刺感，持续30～60分钟，也可出现头痛、头昏、恶心或呼吸困难等症状。在摄入酒精前给予阿司匹林或其他非甾体类抗炎药，可避免出现这些症状。
【注意事项】
1.禁忌证
①对磺胺类药过敏者。②1型糖尿病患者。③伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者。④肝、肾功能不全者。⑤白细胞减少者。⑥妊娠期妇女。
2.慎用
①体质虚弱者。②高热、恶心和呕吐患者。③甲状腺功能亢进者。④有肾上腺皮质功能或腺垂体功能减退症者（尤其是在未经激素替代治疗时）。⑤葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏症患者（国外资料）。⑥老年患者。
3.用药警示
①由其他口服降糖药改用为本药时，通常无须过渡期。但若从氯磺丙脲改为使用本药，由于氯磺丙脲的半衰期较长，为避免发生低血糖，在药物转换过渡的前2周应特别谨慎。②使用本药的同时应控制饮食，否则疗效不理想。③用药期间，应根据血糖及尿糖调整用药剂量。④如果漏服药物，应尽快补服；若已接近下次用药时间，则不可加倍用药。⑤单独使用磺酰脲类药3个月仍未达到血糖控制目标，可合用其他类型口服抗糖尿病药或胰岛素。⑥长期使用本药可能会失效，这是由于随2型糖尿病的发展导致β细胞的进一步破坏。开始对磺酰脲类药有应答的患者需考虑是否存在其他可能导致药效降低的因素（如剂量不当、未进行饮食和运动控制等）。若排除了其他影响因素，应考虑磺酰脲类药继发性失效并停用该类药物，改用其他抗糖尿病药（如胰岛素）治疗。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应定期监测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白、肝功能、肾功能、血常规，并进行眼科检查。
5.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
（2）老人：老年患者对本药代谢和排泄的能力下降，应减少药物剂量，且不宜使用长效制剂。
（3）妊娠期妇女：①动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药可造成死胎和胎儿畸形，故妊娠期妇女禁用。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：本药可随乳汁排泄，哺乳期妇女不宜使用，以免受乳婴儿发生低血糖。
（5）特殊疾病状态：①葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏症患者：此类患者发生磺酰脲诱导的溶血性贫血的风险增加，应慎用本药，可考虑改用非磺酰类药物。②肥胖糖尿病患者：服用磺酰脲类药可增加体重，加重肥胖糖尿病患者病情，此类患者应限制每日摄入总热量。③处于应激状态（如发热、创伤、感染、外科手术）的患者：此类患者应停用本药改用胰岛素。