奥昔嘌醇（Oxipurinol）

奥昔嘌醇（Oxipurinol）

【商品名】

奥昔嘌醇。

【药理】

1.药效学

本药为黄嘌呤氧化酶抑制药，是别嘌醇主要的活性代谢物，通过抑制黄嘌呤氧化酶而减少尿酸的生成，降低血浆和尿中的尿酸浓度。本药作用较别嘌醇稍弱。

2.药动学

本药口服速释制剂吸收良好。口服给药6周起效，有效血药浓度为30～100mmol／L。仅有少部分药物经肝脏代谢。肾脏清除率为15～30ml／min。半衰期为16～30小时。药物可经血液透析清除。

【临床应用】

用于高尿酸血症，对别嘌醇耐受不良者的痛风发作有效。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药 高尿酸血：①推荐初始量一日100mg，可逐渐增至血尿酸水平降至理想值（＜6mg／dl）或临床改善。②有研究，治疗开始的前2周一日100mg，必要时每2周可逐渐增量一日100mg，最大日剂量800mg。

·肾功能不全时剂量

可能需要调整剂量。

【不良反应】

1.神经系统

可见头痛。

2.胃肠道

未使用过别嘌醇者，服用本药384mg有恶心和呕吐的报道。

【注意事项】

1.交叉过敏

对别嘌醇过敏者也可能对本药过敏（国外资料）。

2.禁忌证

对本药过敏者（国外资料）。

3.慎用

①对别嘌醇过敏者。②肝脏疾病患者。③肾功能不全者。④骨髓抑制者（以上均来自国外资料）。

4.用药前后及用药时应当检查或监测

①定期检测血尿酸水平。②定期检测全血细胞计数和肝肾功能。

5.特殊人群

（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

（2）妊娠期妇女：尚不明确。

（3）哺乳期妇女：尚不明确。