考尼伐坦（Conivaptan）
【商品名】
考尼伐坦。
【药理】
1.药效学
本药为精氨酸加压素（AVP）拮抗药，主要通过抑制血管升压素，减少肾脏水分蓄积，提高体内的钠浓度，并可使排尿过程中不伴随钠的排出，从而改善低钠血症。本药的作用呈剂量依赖性。
2.药动学
口服或静脉给药，2～4小时达最大效应，作用持续时间12小时。达峰时间为1.11小时。口服生物利用度为44%。口服或静脉给药后，曲线下面积分别为2547（ng·h）／ml、4813（ng·h）／ml。分布容积为34L。蛋白结合率为98.5%。给药量的23%在肝脏代谢。总清除率为11～26L／h，半衰期为3.1～7.8小时。
【临床应用】
用于治疗住院患者的等容量性或高容量性低钠血症（FDA批准适应证）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·等容量性或高容量性低钠血症
·静脉给药 ①负荷剂量：30分钟内静脉滴注20mg。②维持剂量：随后1～3日，每24小时内静脉滴注20mg。可调整至最大剂量一日40mg，最长持续时间为给予负荷剂量后4日。
·肾功能不全时剂量
轻中度肾功能损害（肌酐清除率为30～80ml／min）者无须调整剂量；重度肾功能损害（肌酐清除率小于30ml／min）者不推荐使用本药。
·肝功能不全时剂量
轻度肝功能不全者无须调整剂量。中度肝功能不全者初始负荷剂量为10mg，滴注时间为30分钟，随后每24小时内静脉滴注10mg，连用2～4日；可调整至最大剂量一日20mg，最长持续时间为给予负荷剂量后4日。尚无重度肝功能不全者用药的研究数据。
【不良反应】
1.心血管系统
可见心房颤动。有低血压的报道。
2.神经系统
可出现眩晕。
3.胃肠道
常见口渴。可引起便秘。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②低容量性低钠血症患者。③无尿患者。（以上均选自国外资料）
2.慎用
肾功能损害者（国外资料）。
3.不良反应的处理方法
①如果血清钠以不期望的速度迅速上升，应停药。血清钠上升速度大于12mEq／（L·24h），可能出现严重后遗症，如癫痫、永久性神经功能损害、昏迷或死亡。如果血清钠仍继续上升，不能重新使用本药。如果低钠血症持续或再次发生，且患者无血清钠急速上升的后遗症迹象，可以重新减量使用本药。②如果患者出现血容量减少或血压过低，应停药。如果患者血容量和血压回复正常，而低血钠持续，可以重新减量使用本药。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应监测血钠、血钾、血压、心率、尿量、血容量。
5.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。
（2）老人：老年患者使用本药的不良反应与年轻患者相似。
（3）妊娠期妇女：①动物研究显示本药可在胎盘中蓄积，可能导致药物暴露于胎儿全身。虽然在动物研究中本药未显示出致畸性，但低于治疗剂量的本药可降低胎仔存活率、延缓胎仔生长和发育。妊娠期妇女用药应权衡利弊。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：尚不明确本药是否随母乳排泄，故不推荐哺乳期妇女使用。
（5）特殊疾病状态：心力衰竭患者：此类患者用药的安全性和有效性尚未确立。有此类患者使用本药后致不良反应增加、房性心律失常和败血症的报道。
【制剂与规格】
注射用盐酸考尼伐坦 20mg。
贮法：25℃（15～30℃），避光保存。