他司美琼（Tasimelteon）
【商品名】
他司美琼。
【药理】
1.药效学
本药用于治疗非24小时睡眠－觉醒障碍的具体机制尚不明确。本药为褪黑素（MT－1和MT－2）受体激动药，对MT－2的亲和力较MT－1强。褪黑素受体可参与昼夜节律控制。
2.药动学
空腹口服本药，0.5～3小时达Cmax。稳态表观分布容积为56～126L，治疗浓度下蛋白结合率为90%。本药在体内被广泛代谢，主要经CYP 1A2和CYP 3A4催化。代谢产物对褪黑素受体的活性较药物原形低。本药主要随尿液排泄，少量随粪便排泄。尿液中药物原形低于给药量的1%。本药平均消除半衰期为1.3±0.4小时。一日1次，重复给药未见本药药动学参数改变或出现蓄积。
【临床应用】
用于治疗非24小时睡眠－觉醒障碍（FDA批准适应证）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·非24小时睡眠－觉醒障碍
·口服给药 一次20mg，一日1次，睡前服用，不与食物同服。
·肾功能不全时剂量
肾功能损害者用药无需调整剂量。
·肝功能不全时剂量
轻度（Child－Pugh分级为A级）、中度（Child－Pugh分级为B级）肝功能损害者用药无需调整剂量。
【不良反应】
1.呼吸系统
上呼吸道感染。
2.泌尿生殖系统
尿路感染。
3.神经系统
头痛、恶梦、梦境异常。
4.肝脏
丙氨酸氨基转移酶升高。
【注意事项】
1.用药警示
因个人昼夜节律不同，本药可能需数周或数月起效。
2.禁忌证
尚不明确。
3.慎用
哺乳期妇女（国外资料）。
4.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
（2）老人：65岁以上老年人用药后暴露量约为年轻患者的2倍，出现不良反应的风险更高。
（3）特殊疾病状态：重度（Child－Pugh分级为C级）肝功能损害者：不推荐此类患者用药。
【制剂与规格】
他司美琼胶囊 20mg。
贮法：避光，25℃（15～30℃）干燥处保存。