磷霉素（Fosfomycin）
【商品名】
磷霉素钙、磷霉素钠、福赐美仙、复安欣、复美欣，磷霉素氨丁三醇、美乐力。
【药理】
1.药效学
是一种广谱抗生素。有钙盐和二钠盐两种，磷霉素钙为口服制剂，磷霉素钠为注射制剂。作用机制是抑制细菌细胞壁的早期合成，而起到抗菌作用。磷霉素分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，可竞争同一转移酶，使细菌细胞壁的合成受阻而导致细菌死亡。作用特点是：①对革兰阴性菌抗菌活性比四环素、氯霉素强，对产酶金黄色葡萄球菌的活性则不及四环素、氯霉素。②与其他药物（如阿莫西林、头孢菌素）相比，磷霉素的优点在于给予单次剂量即可在泌尿系中持续保持较高的药物浓度（约48小时）。
抗菌谱：对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弧菌属等有较强抗菌活性。脆弱类杆菌属和厌氧革兰阳性球菌对磷霉素耐药。
2.药动学
口服磷霉素钙，30%～40%可自胃肠道吸收，并且其吸收不受食物的影响。吸收后可广泛分布于各组织和体液中，表观分布容积约为24L／kg。浓度以肾中最高，其次为心、肺、肝等，在胸腹腔、支气管分泌物和眼房水中也有一定浓度。可透过血—脑屏障进入脑脊液中，有炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的50%以上。也可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，胎儿血药浓度为母体血药浓度的70%～98%。分子量小，与血浆蛋白结合率低于5%，半衰期约为3～5小时，肾功能减退时半衰期略有延长，但对血药浓度无明显影响。口服磷霉素钙后，约1／3给药量于24小时随尿液排出，1／3给药量在72小时内随粪便排出。静注或肌注后，24小时内约90%给药量自尿液中排出。血透可清除70%～80%的药物。
【临床应用】
1.口服用于单纯性下尿路感染、肠道感染（包括细菌性痢疾）、呼吸道感染、皮肤软组织感染、眼科感染及妇科感染等。
2.注射用于呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。也可与其他抗菌药联合用于治疗敏感菌所致的严重感染（如败血症、腹膜炎、骨髓炎等）。
【用法与用量】
成人
·口服给药 每日2～4g磷霉素钙，分3～4次服用。
·肌内注射 每日2～8g磷霉素钠，分3～4次肌内注射。
·静脉滴注 每日4～12g磷霉素钠，严重感染可增至16g，分2～3次静脉滴注。
儿童
·口服给药 每日0.05～0.1g／kg磷霉素钙，分3～4次服用。
·肌内注射 每日0.05～0.2g／kg磷霉素钠，分3～4次肌注。
·静脉滴注 每日0.1～0.3g／kg磷霉素钠，分2～3次静滴。
【不良反应】
1.多见轻度胃肠道症状，如恶心、呕吐、食欲减退、中上腹不适、稀便或轻度腹泻等。
2.偶见皮疹、皮肤瘙痒、呼吸困难、哮鸣、眩晕、嗜酸粒细胞增多等过敏反应。
3.少数可出现丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高等。
4.肌注局部疼痛显著，静滴过快可致血栓性静脉炎。
【注意事项】
1.禁忌证
①对磷霉素过敏者。②孕妇及5岁以下小儿禁用。
2.慎用
①严重肾功能障碍者。②老年人。③哺乳期妇女。④孕妇慎用磷霉素钙口服。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
使用较大剂量应监测肝功能。
4.特殊人群
（1）妊娠期妇女：可透过胎盘屏障，对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察。
（2）哺乳期妇女：可通过乳汁排泄。
【制剂与规格】
磷霉素钙片 0.1g；0.2g；0.5g。
磷霉素钙胶囊 0.25g；0.5g。
注射用磷霉素钠 1.0g；2.0g；4.0g。
【保存】
密闭、避光贮存。