利福昔明(Rifaximin)
【商品名】
洛米克思。
【药理】
1.药效学
为利福霉素SV的半合成衍生物,系广谱肠道抗生素。与其他利福霉素类抗生素一样,通过与依赖DNA的RNA多聚酶β-亚单位不可逆地结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,阻断RNA转录过程,最终抑制细菌蛋白质的合成,从而起杀菌作用。作用特点是:①抗菌力强、抗菌谱广,对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌,包括需氧菌和厌氧菌具有杀菌作用(对革兰阳性菌的作用强于革兰阴性菌)。②不被胃肠道吸收,在肠道内浓度极高,通过消灭肠道的病原体而在局部迅速发挥抗菌作用,不需配合使用肠道解痉药及吸附药。
抗菌谱:对革兰阳性需氧菌中金黄色葡萄球菌、粪链球菌,革兰阴性需氧菌中的沙门菌属、志贺菌属和大肠埃希菌、小肠结肠炎耶尔森氏菌,革兰阳性厌氧菌中的拟杆菌属等均有高度抗菌活性。
2.药动学
局部和胃肠道用药几乎不被吸收(吸收小于1%),口服后在肠道内浓度极高。
【临床应用】
1.肠道感染(包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行者腹泻、小肠结肠炎等)。
2.预防胃肠道围手术期感染性并发症。
3.用于高氨血症(肝性脑病)的辅助治疗。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.肠道感染每次200mg,每日4次。
2.手术前后预防感染每次400mg,每日2次。
3.高氨血症(肝性脑病)的辅助治疗每次400mg,每日3次。
儿童
·口服给药
1.肠道感染6~12岁儿童,每次100~200mg,每日4次。12岁以上儿童,剂量同成人。
2.手术前后预防感染6~12岁儿童,每次200~400mg,每日2次。12岁以上儿童,剂量同成人。
3.高氨血症(肝性脑病)的辅助治疗6~12岁儿童,每次200~300mg,每日3次。12岁以上儿童,剂量同成人。
【不良反应】
部分患者用药后可出现恶心(通常出现在第一次服药后),但症状可迅速消退。大剂量长期用药,极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。
【注意事项】
1.交叉过敏
本药与利福霉素类药物可能存在交叉过敏。
2.禁忌证
①对本药或利福霉素类药过敏者。②肠梗阻者。③严重的肠道溃疡性病变者。
3.慎用
①妊娠期妇女。②哺乳期妇女。
4.特殊人群
(1)妊娠期妇女:妊娠期妇女需权衡利弊后用药。
(2)哺乳期妇女:哺乳期妇女可在有适当医疗监测的情况下服用。
【制剂与规格】
利福昔明片 200mg。
利福昔明混悬液 5ml;100mg。
利福昔明霜剂 5%。
【保存】
遮光,密闭保存