吡哌酸(Pipemidic Acid)
【商品名】
吡卜酸、吡哌酸锌。
【药理】
1.药效学
为第一代喹诺酮类药物,主要作用于细菌的DNA旋转酶(Gyrase),阻断细菌DNA的合成与复制而产生杀菌作用。抗菌活性和抗菌谱较萘啶酸强和广,但不如氟喹诺酮类(如诺氟沙星、环丙沙星等)。
抗菌谱:主要为革兰阴性杆菌(如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、变形杆菌属、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属等);对铜绿假单胞菌虽有一定抗菌作用,但抗菌活性低。对葡萄球菌属、肺炎链球菌、肠球菌等革兰阳性球菌耐药。对厌氧菌无效。
2.药动学
口服可部分吸收,单次空腹口服0.5g和1g后1~2小时血药浓度达峰值,分别为3.8mg/L和5.4mg/L。吸收后广泛分布于体内各组织及体液中(除脑及脑脊液外),在肾、肝、胆汁和尿液中浓度超过同期血药浓度,在前列腺组织中可达治疗浓度,少量经胎盘进入胎儿循环。少量药物在体内代谢,血浆蛋白结合率为30%。给药后24小时经肾从尿中排出给药量的58%~68%,20%从粪便排出。消除半衰期3~5小时,可经血透清除。
【临床应用】
1.尿路感染和肠道感染。
2.急慢性中耳炎。
3.小面积新鲜浅Ⅱ度和深Ⅱ度烧伤创面及供皮区创面,防止创面感染,促进创面愈合。
【用法与用量】
·口服给药 每次0.5g,每日2次。治疗急性单纯性下尿路感染及肠道感染疗程可为5~7日。
·经耳给药 每次1~2粒,每日1次。使用前先清除脓性分泌物,放入滴丸后,用棉球堵塞外耳道10分钟左右。
·外用 常规清创后,将软膏适量均匀涂于无菌纱布上,再将此纱布敷于创面,每日1次,每次用药量为每1%体表面积不得超过10g,每次用药总量不得超过60g。间隔2日左右换药1次,直至创面愈合。
【不良反应】
1.消化系统
常见恶心、嗳气、上腹不适、食欲减退、稀便、便秘等,有时有胃痛、呕吐。偶见血清氨基转移酶一过性增高等。
2.皮肤
可见皮疹或皮肤瘙痒。
3.神经系统
可有头痛、眩晕等,也可引起头晕、倦怠等。
4.其他
可引起血肌酐、尿素氮升高等,也偶引起发热、颜面浮肿、口渴、口炎及白细胞减少等;偶可发生休克、中毒性表皮坏死松解症(Lyell综合征)。
【注意事项】
1.交叉过敏
对萘啶酸过敏者对本药也可发生交叉过敏反应。
2.禁忌证
①对本药和萘啶酸过敏者。②18岁以下患者。③孕妇及哺乳期妇女不宜应用。
3.慎用
①中枢神经系统疾病患者。②有抽搐或癫痫病史者。③严重肝、肾功能不全者。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
定期监测血常规及肝、肾功能。
5.特殊人群
(1)儿童:可影响软骨发育,18岁以下儿童及青少年不宜应用。
(2)妊娠期妇女:可透过胎盘,孕妇不宜应用。
(3)哺乳期妇女:可自乳汁排泄,哺乳妇女不宜应用。
【制剂与规格】
吡哌酸片 0.2g;0.25g;0.5g。
吡哌酸胶囊 0.25g。
吡哌酸滴丸 4mg。
吡哌酸锌软膏 250g:7.5g;500g:15g
【保存】
遮光,密闭,在阴凉处保存。