雌莫司汀（Estramustine Phosphate Sodium）
【商品名】
磷酸雌莫司汀、艾去适、雌氮芥磷酸二钠、雌氮芥磷酸钠、雌二醇氮芥、雌二醇氮芥磷酸钠、雌莫司汀、雌莫司汀磷酸二钠、雌莫司汀磷酸钠、雌甾醇氮芥、雌甾氮芥、磷雌醇氮芥、磷雌醇氮芥钠、磷雌氮芥、磷雌氮芥钠、磷酸雌二醇氮芥、磷酸雌二醇氮芥钠、依立适。
【药理】
1.药效学
本药是以雌二醇17磷酸酯为载体的一种氮芥类烷化剂，具有烷化剂及雌激素的双重作用。可通过类固醇受体特异性地将药物导入前列腺组织，阻止前列腺癌细胞的有丝分裂，裂解已形成的微管，并阻止微管的再形成，同时促使前列腺癌细胞中谷胱甘肽的排空，从而达到破坏癌细胞的目的。由于本药对肿瘤的作用具有专一性，故可提高疗效，减轻不良反应。使用推荐剂量时，本药对骨髓的抑制极轻，甚至没有骨髓抑制作用，可用于长期治疗。
2.药动学
本药口服后吸收良好，吸收率约为75%，药物被浓集于前列腺组织中。给药后，本药迅速脱磷氧基成为雌二醇氮芥（口服时，脱磷氧基作用在胃肠道进行），大部分再被氧化为雌酮氮芥（雌酮氮芥的血浆半衰期为10～12小时）。部分活性代谢产物蓄积在脂肪组织内，经过进一步代谢而消除。代谢产物大部分从胆道排泄，少量从肾脏排泄，能否经乳汁分泌尚不清楚。
【临床应用】
1.主要用于晚期前列腺癌，特别是对激素治疗无效的患者。
2.用于转移性前列腺癌（姑息疗法）（FDA批准适应证）。
【用法与用量】
成人
·晚期前列腺癌
·口服给药 一次200～300mg，一日2次。连服3～4周后仍无效，则应停药；如病情好转，应按原剂量继续服用3～4月。必要时应根据疗程、疗效和不良反应等适当调整剂量。
·静脉注射 用于治疗的开始阶段，一日300mg，连用3周。以后改为口服给药，也可继续静脉注射（一次300mg，一周2次）。
【不良反应】
1.心血管系统
少数患者出现血压升高及血栓栓塞。
2.代谢／内分泌系统
男性可出现乳房增大。
3.泌尿生殖系统
男性可出现性欲减退及勃起不良。
4.肝脏
少数患者出现肝功能损害。
5.胃肠道
可出现暂时性恶心、呕吐、腹泻，少数患者出现咽痛。
6.血液
少数患者出现白细胞和血小板减少。
7.皮肤
少数患者出现皮疹。
8.其他
少数患者出现水肿。
【注意事项】
1.禁忌证
①对雌二醇或氮芥类药物过敏者。②严重肝脏或心脏疾病患者。③活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾病患者。
2.慎用
①有水钠潴留者。②糖尿病患者。③冠心病及高血压患者。④消化性溃疡患者。⑤脑血管疾病患者。⑥轻至中度肝功能不全者（国外资料）。⑦由于钙磷平衡紊乱所致的代谢性骨病患者（国外资料）。⑧肾功能不全者（国外资料）。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应定期检查血常规及肝功能。
4.特殊人群
（1）儿童：尚不明确。
（2）老人：尚不明确。
（3）妊娠期妇女：尚不明确。
（4）哺乳期妇女：尚不明确。
（5）特殊疾病状态：①糖尿病患者：此类患者用药可能使糖耐量降低，应慎用。②肝功能不全者：此类患者用药后代谢不佳，应慎用。③有成骨细胞转移者：此类患者用药，应定期监测血清钙水平。
【制剂与规格】
磷酸雌莫司汀胶囊 ①100mg。②140mg。
贮法：2～8℃保存。
注射用磷酸雌莫司汀（附稀释液） ①150mg。②300mg。