卡波醌(Carboquone)
【商品名】
卡波醌、爱健宁、爱斯醌、卡巴苯醌、卡巴醌。
【药理】
1.药效学
本药为烷化剂类抗癌药,具有与丝裂霉素相同的氨甲酸酯、环乙胺和醌型的有效功能团,可视为丝裂霉素类似物。动物实验证明,本药可使患早期白血病l-1210小鼠存活60日,对患晚期l-1210小鼠也有延长生命的效果,疗效优于丝裂霉素甲氨蝶呤、环磷酰胺等药物。
作用机制 抑制肿瘤细胞脱氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)的生物合成,尤以抑制DNA作用显著。
2.药动学
口服后1小时、静脉注射后10~30分钟,高浓度的药物分布于肝、肾、胆囊、膀胱、肠道,其次为肺、脑垂体、涎腺和毛囊。肿瘤患者静注4mg后5分钟,血浆浓度为(222±23)ng/ml,2小时降为(12±3)ng/ml。半衰期为15分钟。本药主要经尿和粪便排泄。
【临床应用】
用于治疗肺癌、胃癌、卵巢癌、淋巴瘤、慢性粒细胞白血病。
【用法与用量】
成人
·肺癌、胃癌、卵巢癌、淋巴瘤、慢性粒细胞白血病
·口服给药 一次0.5mg,一日2~3次。
·静脉注射 一次1mg,一日1次,连续给药;或一周4~6mg,分2~3次给药。
·动脉给药 一次4~6mg,一周1次。
【不良反应】
1.主要不良反应为骨髓抑制,出现白细胞减少、血小板减少、贫血。
2.可见胃肠道功能紊乱,恶心、呕吐、食欲缺乏等。
3.可见肝肾功能异常。
4.少见的不良反应有过敏、皮疹、脱毛等。
【注意事项】
1.用药警示
本药一旦溶解后立即使用,不可放置留用。
2.禁忌证
①对本药过敏者。②严重骨髓抑制者。③水痘患者。妊娠期妇女。⑤哺乳期妇女。
3.慎用
①肝肾功能不全者。②有出血倾向者。③并发感染者。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应经常检查血常规和肝肾功能。
5.特殊人群
(1)儿童:尚不明确。
(2)老人:尚不明确。
(3)妊娠期妇女:妊娠期妇女禁用本药。
(4)哺乳期妇女:哺乳期妇女禁用本药。
【制剂与规格】
卡波醌片 ①0.25mg。②0.5mg。
注射用卡波醌 1mg。
贮法:室温、避光保存。