卡铂（Carboplatin）
【商品名】
卡铂、波贝、铂尔定、卡波铂、顺羧酸铂、碳铂。
【药理】
1.药效学
本药为细胞周期非特异性抗肿瘤药，属第二代铂类，作用机制与顺铂相同。本药的不良反应（尤其是胃肠道反应）低于顺铂。与顺铂有不完全交叉耐药。既往用过顺铂无效的患者，改用本药仍可能有效。
2.药动学
本药在体内的分布与顺铂相似，在肝、肾、皮肤和肿瘤组织中浓度最高。血浆蛋白结合率较低，且不可逆（结合后被缓慢排出体外）。半衰期α相为1～2小时，β相为2.6～5.9小时，γ相至少为5日，Ccr低的患者药物半衰期延长。主要由肾排泄，当Ccr为60ml／min时，24小时内由肾脏清除71%，其中前12小时排出给药量的65%，次12小时排出6%，96小时后仅排出3%～5%；目前尚不清楚其他排出途径。本药在体内代谢量极少。不经肾小管分泌，这可能是其肾毒性低于顺铂的原因。
【临床应用】
1.用于治疗卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤、睾丸癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌等。
2.用于治疗乳腺癌（转移性）、中枢神经系统肿瘤、子宫内膜癌、恶性胸膜间皮瘤、恶性黑色素瘤（晚期或转移性）、梅克尔（Merkel）细胞癌、神经内分泌肿瘤（肾上腺和类癌）、前列腺癌、肉瘤（尤因肉瘤、骨肉瘤、成骨肉瘤）、恶性胸腺瘤、原发灶不明的腺癌。
【用法与用量】
成人
·静脉滴注 一次200～400mg／m2，每3～4周1次，2～4次为一疗程。也可一次50mg／m2，一日1次，连用5日，间隔4周重复。
·肾功能不全时剂量
肌酐清除率（Ccr）为41～59ml／min者，一次250mg／m2；Ccr为16～40ml／min者，一次200mg／m2。每3～4周1次。
【不良反应】
1.心血管系统
有患者因心血管不良反应而致死的报道，但死亡是否与本药有关尚不清楚。
2.泌尿生殖系统
本药的肾毒性一般无剂量依赖性。约15%的患者血尿素氮（BUN）或血浆肌酸酐浓度升高，25%的患者Ccr下降至60ml／min以下。对已有肾功能损伤者，该发生率和严重程度均提高。
3.神经系统
较少见指、趾麻木或麻刺感。
4.肝脏
少见肝功能异常（如血胆红素、氨基酸转移酶或碱性磷酸酶升高）。
5.胃肠道
约15%的患者出现恶心，65%出现呕吐（其中有1／3患者呕吐严重），恶心和呕吐通常在治疗后24小时消失。少见便秘或腹泻、食欲减退、黏膜炎或口腔炎。偶见味觉减退。
6.血液
常见骨髓抑制，白细胞与血小板在用药21日后达最低点，通常在用药后30日左右恢复。粒细胞的最低点发生于用药后21～28日，通常在35日左右恢复。骨髓抑制为本药剂量限制毒性，与贫血都有蓄积性。据报道，患者用药后出现感染和血红蛋白（Hb）异常分别占4%和6%。原Hb正常者，治疗后有71%出现Hb低于110g／L。
7.皮肤
偶见脱发。单次用药后脱发轻微，但用药超过3个疗程或联合化疗时脱发发生率和严重程度均增加。
8.眼
较少见视物模糊。
9.耳
较少见高频听觉丧失，偶出现耳鸣。
10.过敏反应
约2%的患者出现皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应，偶出现喘鸣，通常于用药几分钟内出现。使用肾上腺素、皮质激素和抗组胺类药物可缓解过敏症状。
11.其他
常见注射部位疼痛。极少有溶血－尿毒症综合征的报道。
【注意事项】
1.特别警示
①骨髓抑制（可能为严重）与本药呈剂量相关，会导致感染和（或）出血。贫血可能会蓄积，需要输血支持治疗。呕吐也是一种常见的药物相关的副作用（FDA药品说明书－卡铂注射液）。②有过敏样反应的报道，通常于用药几分钟内出现。肾上腺素、皮质激素和抗组胺类药物可减轻其症状（FDA药品说明书－卡铂注射液）。
2.用药警示
①本药注射剂配方中含有甘露醇或右旋糖酐，故对甘露醇或右旋糖酐过敏者禁用本药。②本药存放及使用时应避免直接日晒，应现配现用，配制好的药液应在8小时内使用。③铝与本药会发生反应，产生黑色沉淀及气体，故药物不能接触含铝器具。
3.交叉过敏
对其他铂制剂过敏者，也可能对本药过敏。
4.禁忌证
①对本药或其他铂类药过敏者。②严重骨髓抑制者。③严重肝、肾功能不全者。④妊娠期妇女。
5.慎用
①水痘及带状疱疹患者或其他感染者。②轻至中度肾功能不全者。③老年患者。④曾使用过顺铂者。
6.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应随访检查听力、神经功能，对血尿素氮、肌酐清除率与血清肌酸酐、血细胞比容、血红蛋白、白细胞分类与血小板计数、电解质（钙、镁、钾、钠）进行测定。
7.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
（2）老人：大于65岁的老年患者更易发生血小板减少和周围神经炎。故应慎用。
（3）妊娠期妇女：①妊娠期妇女使用本药可导致胎儿损害，故妊娠期妇女禁用本药。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为D级。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女用药时应停止哺乳，或哺乳时中断治疗。
【制剂与规格】
注射用卡铂 ①50mg。②100mg。③150mg。④450mg。
贮法：遮光、密闭保存。
卡铂注射液 ①10ml：50mg。②10ml：100mg。③15ml：150mg。
贮法：避光，阴凉处保存。