平阳霉素(Bleomycin A5)
【商品名】
平阳霉素、博来霉素A5、争光霉素A5。
【药理】
1.药效学
本药为从放线菌培养液中分离得到的抗生素类抗肿瘤药,与博来霉素成分相近,博来霉素主要成分为A2,本药为单一组分A5。其作用机制与博来霉素相似,主要抑制胸腺嘧啶核苷渗入DNA,并与DNA结合使之破坏。另外也能使DNA单链断裂,破坏DNA模板,阻止DNA的复制。
2.药动学
静脉注射后30分钟血药浓度达最高峰,以后迅速下降。半衰期为1.5小时,在24小时内由尿液排出25%~50%。
【临床应用】
1.主要用于治疗头颈部鳞癌(唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等),也可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、食管癌、宫颈癌、外阴癌、阴茎癌、恶性淋巴瘤、坏死性肉芽肿。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。
2.用于治疗肺癌、睾丸肿瘤。
【用法与用量】
成人
·肌内注射 一次8mg,通常一周2~3次(可根据患者情况,增加至一日1次或减少至一周1次)。一个疗程总量为240mg,有效剂量一般为80~160mg。
·静脉注射 剂量同肌内注射。肿瘤消失后,给以维持量:一次8mg,一周1次,共注射10次左右。
·动脉内注射 剂量同肌内注射。
【不良反应】
1.呼吸系统
可出现咳嗽、咳痰、呼吸困难,胸部X片可有肺炎样变或肺纤维化表现。与博来霉素相比,较少引起非特异性肺炎或肺纤维化。
2.胃肠道
可出现食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、口腔炎。
3.皮肤
可出现皮炎、皮疹、色素沉着、皮肤角质增厚及脱发。
4.过敏反应
偶见过敏性休克样症状,可有血压低下、喘息、呼吸困难、意识不清等。
5.其他
发热较常见,通常经数小时可消退。少数患者有肢端麻木、疼痛等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对博来霉素过敏者可能对本药过敏。
2.禁忌证
对本药或博来霉素过敏者。
3.慎用
①老年患者。②有慢性呼吸道疾病、有肺部放疗史或肺功能不全者。③肝、肾功能不全者。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应注意肺部检查。
5.特殊人群
(1)妊娠期妇女:尚不明确。
(2)哺乳期妇女:尚不明确。
【制剂与规格】
注射用平阳霉素 ①4mg。②8mg。③10mg。