羟喜树碱（Hydroxycamptothecin）
【商品名】
羟喜树碱、博坤力、菲尔比、康添、默迪奇、羟基喜树碱、拓僖、喜得欣、喜素。
【药理】
1.药效学
本药为喜树碱的10位羟基衍生物，药理作用与喜树碱相似，但抗瘤谱较广，毒性较小。实验研究表明本药主要作用于S期细胞，对G1、G2、M期细胞有轻微杀伤力，对G0期细胞无作用。通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ而使DNA不能复制，造成DNA链不可逆破坏，从而导致细胞死亡。动物实验显示本药与常用抗肿瘤药之间无交叉耐药性。
2.药动学
静脉注射本药后，胆囊和小肠内药物浓度最高，其次为癌细胞、肝、骨髓、胃及肺。以3 H标记的本药静脉注射后，半衰期α相为4.5分钟，β相为29分钟。主要从粪便排出，12小时排出29.6%，48小时排出47.8%。
【临床应用】
1.用于治疗原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
2.用于治疗肺癌。
【用法与用量】
成人
·原发性肝癌
·静脉注射 一日4～6mg，稀释于0.9%氯化钠注射液20ml中，缓缓注射。
·肝动脉给药 一次4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，一日1次，15～30日为一疗程。
·胃癌、头颈部上皮癌
·静脉注射 一日4～6mg，稀释于0.9%氯化钠注射液20ml中，缓缓注射。
·膀胱癌
·膀胱灌注 一次10～20mg，一周2次，15～20次为一疗程。膀胱灌注后加高频透热100分钟。
·直肠癌
·动脉滴注 一次6～8mg，稀释于0.9%氯化钠注射液500ml中，经肠系膜下动脉插管动脉滴注，一日1次，15～20次为一疗程。
·白血病
·静脉滴注 一日6～8mg／m2，稀释后静脉滴注，连续给药30日为一疗程。
【不良反应】
1.心血管系统
少数患者有心电图改变。
2.泌尿生殖系统
偶见尿急、尿痛、血尿、尿频、轻度蛋白尿，停药一周后消失。
3.胃肠道
可有食欲减退、恶心、呕吐。
4.血液
较常见骨髓抑制，表现为白细胞减少，对红细胞及血小板无明显影响。
5.皮肤
少数患者有脱发。
【注意事项】
1.用药警示
①在用药期间同服碳酸氢钠及甘草绿豆汤（绿豆100g、甘草10g），可减轻对肾脏的损伤。②可使用中草药以提高血象，如鸡血藤、虎杖、黄精等。
2.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
妊娠期妇女。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应监测血、尿常规和肝、肾功能。
5.特殊人群
（1）儿童：尚不明确。
（2）老人：尚不明确。
（3）妊娠期妇女：妊娠期妇女慎用本药。
（4）哺乳期妇女：尚不明确。
【制剂与规格】
注射用羟喜树碱 ①2mg。②5mg。③8mg。④10mg。
贮法：遮光，密闭（10～30℃）保存。
羟喜树碱注射液 ①2ml：2mg。②2ml：5mg。③5ml：5mg。④5ml：10mg。⑤10ml：10mg。
贮法：遮光、密闭，阴凉（不超过20℃）保存。