替加氟（Tegafur）
【商品名】
替加氟、夫洛夫脱兰、呋氟啶、呋氟啶钠、呋氟嘧啶、呋氟尿嘧啶、呋喃氟尿嘧啶、氟利尔、喃氟啶、喃氟啶钠、岐星、四氢呋喃氟尿嘧啶、替加氟钠。
【药理】
1.药效学
本药在体内经肝脏微粒体酶P450活化，逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。其化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1／7～1／4。
2.药动学
口服吸收良好，2小时后作用达最高峰。静脉注射后以较高的浓度分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度最高。本药可通过血－脑脊液屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。主要经肝脏代谢，血浆半衰期为5小时，给药后24小时内有23%以原形经尿液排出，55%以二氧化碳形式经呼吸道排出。
【临床应用】
1.主要用于治疗消化道肿瘤，如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌、结肠癌。
2.也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌等。
3.还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌及头颈部癌等。
【用法与用量】
成人
·消化道肿瘤、乳腺癌
·口服给药 一日800～1200mg，分3～4次服用，总量30～50g为一疗程。
·静脉滴注 一次15～20mg／kg（或800～1000mg），溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中，静脉滴注，一日1次，总量20～40g为一疗程。可与其他抗肿瘤药物联合应用。
·直肠给药 使用本药栓剂，一次500mg，一日1～2次。
·支气管肺癌、膀胱癌、前列腺癌、肾癌
·口服给药 一日800～1200mg，分3～4次服用，总量30～50g为一疗程。
·肾功能不全时剂量
肾功能障碍者用药应酌情减量。
·肝功能不全时剂量
肝功能障碍者用药应酌情减量。
儿童
·消化道肿瘤
·口服给药 一次4～6mg／kg，一日4次。
【不良反应】
1.神经系统
可有头痛、眩晕、共济失调。
2.精神
可有精神状态改变。
3.肝脏
少数患者有肝功能改变。
4.胃肠道少数患者有恶心、呕吐、腹痛、腹泻。
5.血液
骨髓抑制程度较轻，可有白细胞和血小板减少。
6.皮肤
可有皮肤瘙痒、色素沉着、黏膜炎。
7.其他
可有乏力、寒战，偶见发热，注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。
【注意事项】
1.用药警示
本药呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。
2.禁忌证
①对本药或氟尿嘧啶过敏者（国外资料）。②妊娠期妇女。③哺乳期妇女。
3.慎用
肝肾功能不全者。
4.不良反应的处理方法
①餐后服用本药可减轻胃肠道反应。轻度胃肠道反应可对症处理，不必停药；反应严重则需减量或停药。②若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应定期检查肝肾功能及白细胞、血小板计数。
6.其他注意事项
①本药可单用或与其他抗肿瘤药合用。②若替加氟注射液遇冷析出结晶，可待温热溶解后摇匀使用。
7.特殊人群
（1）儿童：儿童用药参见“用法与用量”项。
（2）老人：尚不明确。
（3）妊娠期妇女：妊娠期妇女禁用本药。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女禁用本药。
【制剂与规格】
替加氟片 ①50mg。②100mg。
贮法：密封保存。
替加氟胶囊 ①100mg。②200mg。
贮法：密封保存。
替加氟注射液 ①5ml：200mg。②10ml：500mg。③20ml：1g。
贮法：遮光，密封保存。
注射用替加氟 200mg。
替加氟氯化钠注射液 100ml（替加氟500mg、氯化钠900mg）。
贮法：遮光、密封，阴凉处保存。
替加氟栓 ①500mg。②750mg。
贮法：遮光、密封，阴凉（不超过20℃）处保存。