去氧氟尿苷（Doxifluridine）
【商品名】
去氧氟尿苷、5′－去氧氟尿苷、艾丰、多西氟尿啶、氟铁龙、可弗、克托、迈韦斯、奇诺必通、枢绮、坦诺、脱氧氟尿苷、谊迪安、知爱。
【药理】
1.药效学
本药是氟尿嘧啶类衍生物，在体内通过嘧啶磷酸化酶活化转化成氟尿嘧啶而发挥其抗肿瘤作用，药理作用参见“氟尿嘧啶”的“药效学”。
2.药动学
本药口服后迅速吸收。恶性肿瘤患者单次口服本药0.8g，1～2小时后达血药峰浓度，约为1μg／ml，之后迅速下降。同时，氟尿嘧啶也达血药峰浓度，其浓度约为本药血药浓度的1／10。在肿瘤组织内，嘧啶磷酸化酶的含量较正常组织高，因而本药在肿瘤组织中更易活化为氟尿嘧啶而发挥抗肿瘤作用。本药以原形及氟尿嘧啶、5－脱氧核糖核酸的形式经尿液排泄。
【临床应用】
1.用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌。
2.可用于治疗子宫癌、卵巢癌及头颈部肿瘤，但尚未经过充分的临床验证。
【用法与用量】
成人
·乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌
·口服给药 一日总量为0.8～1.2g，分3～4次服用。可根据年龄、症状适当增减。
·静脉滴注 一次3g／m2，临用前用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液溶解，稀释成25mg／ml后，静脉滴注1小时以上，一日1次，连续5日，每21日为一疗程。
【不良反应】
1.心血管系统
罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常（ST段升高、T波倒置）等。
2.泌尿生殖系统
偶见血尿素氮升高、血尿、蛋白尿、尿频等。
3.神经系统
偶有乏力、头晕、头痛、嗜睡、步态不稳、定向力障碍、嗅觉异常、感觉障碍、口齿不清等。有此类药物引起脑白质症的报道。
4.肝脏
偶见天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、碱性磷酸酶、胆红素等升高。
5.胃肠道
可有腹泻、恶心、呕吐、畏食，偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻、味觉减弱、口腔炎。罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎、口腔溃疡。
6.血液
可出现白细胞减少、血红蛋白降低，偶有血小板减少、贫血等。
7.皮肤
偶有色素沉着、瘙痒、毛发脱落，罕见指、趾甲异常或皮炎等。
8.眼
偶有眼睛疲劳。
9.耳
偶有耳鸣、听觉障碍。
10.过敏反应
偶有皮疹、湿疹、荨麻疹等过敏反应，罕见光过敏。
11.其他
偶有发热、咽喉部不适等。
【注意事项】
1.用药警示
①本药静脉滴注剂量越大，不良反应越大；滴注时间越短，不良反应越大。不推荐静脉注射给药，而给药1小时以上是相对安全的，24小时静脉连续滴注毒性最小且有效。②氟尿嘧啶在体内主要通过肝脏二氢嘧啶脱氢酶（DPD）代谢，在先天缺乏此酶患者，即便给予常用剂量也可能导致氟尿嘧啶在体内蓄积而出现严重不良反应。③用药期间应充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。
2.禁忌证
①对本药有过敏史或对氟尿嘧啶过敏者。②有严重心脏病史者。③严重肾功能不全者。④妊娠期妇女。⑤哺乳期妇女。
3.慎用
①有骨髓抑制者。②肝功能不全者。③肾功能不全者。④并发感染者。⑤心脏疾病或既往有心脏疾病史者。⑥水痘患者（可能导致致命的全身障碍）。⑦消化性溃疡或消化道出血者。⑧生理功能低下者。⑨儿童。[19]老年患者。
4.不良反应的处理方法
①本药可能使心脏毒性和神经毒性的发生率增加，其严重程度与给药剂量和给药时间密切相关。给药过程中应密切观察本药心脏毒性和神经毒性，一旦出现应立即停药。②出现骨髓抑制等严重不良反应时，应注意减量、停药，并给予适当处理。当发生严重的腹痛、腹泻时，应立即停药并对症治疗；脱水时可给予补液等治疗。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①用药前检测肝脏二氢嘧啶脱氢酶（DPD）含量。②用药期间需监测血常规、肝、肾功能。
6.特殊人群
（1）儿童：早产儿、婴幼儿及儿童的用药安全性尚未确定，需考虑本药对性腺的影响。
（2）老人：老年患者一般生理功能低下，应慎用。
（3）妊娠期妇女：据动物试验报道，本药有致畸作用，妊娠期妇女禁用本药。
（4）哺乳期妇女：据动物试验报道，本药可随乳汁排泄，故哺乳期妇女禁用本药。
【制剂与规格】
去氧氟尿苷分散片 0.2g。
贮法：遮光，密封保存。
去氧氟尿苷胶囊 ①0.1g。②0.2g。
贮法：遮光，密封保存。
去氧氟尿苷片 0.2g。
贮法：遮光，阴凉（不超过20℃）密封保存。
注射用去氧氟尿苷 ①0.125g。②0.5g。
贮法：遮光，密封保存。