氟尿苷（Floxuridine）
【商品名】
氟尿苷、5－氟脲嘧啶脱氧核糖酸钠、5－氟去氧尿苷、5－氟脱氧尿苷、氟苷、氟尿嘧啶脱氧核苷、氟脲嘧啶脱氧核糖核酸、氟脱氧尿苷。
【药理】
1.药效学
本药为氟尿嘧啶的脱氧核苷衍生物，药理作用同氟尿嘧啶。本药疗效为氟尿嘧啶的2～3倍，而毒性仅为其1／5～1／6，但对RNA的抑制作用不如氟尿嘧啶。
2.药动学
本药胃肠道吸收差，通常采用注射给药。本药可通过血－脑脊液屏障。体内代谢可因给药方式和速度而不同，快速注射后主要在肝脏代谢为氟尿嘧啶。
【临床应用】
对肝癌、胃肠道癌、乳腺癌、肺癌等有效，对无法手术的原发性肝癌疗效较好。
【用法与用量】
成人
·动脉灌注 一日5～20mg／m2，24小时持续输入，连续用药14～21日，出现局部（如皮肤红斑、黏膜炎）或全身毒性反应时停药直至毒性反应消退，如果持续有效则增加疗程。治疗的合理疗程可从1个月到几年。
·静脉滴注 一日500mg，10日为一疗程。
【不良反应】
1.神经系统
有出现急性和延迟性中枢神经系统毒性反应的报道，表现为共济失调、视物模糊、抑郁、眼球震颤、眩晕和嗜睡。
2.肝脏
有报道，使用本药后可致碱性磷酸酶、氨基转移酶、血清胆红素和乳酸脱氢酶等增高。肝动脉注射给药，曾出现严重的硬化性胆管炎或严重肝功能损害。
3.胃肠道
常见恶心、呕吐、腹泻、口腔炎。也可见畏食、痉挛性腹痛、舌炎、咽炎、十二指肠溃疡。
4.血液
可出现骨髓抑制，导致贫血和白细胞减少，偶见血小板减少。
5.皮肤
可有脱发、皮炎、瘙痒及溃疡。
6.其他
本药全身反应与氟尿嘧啶相似。动脉给药后，局部反应（如黏膜炎、局部红斑）比全身反应明显。
【注意事项】
1.特别警示
本药可引起严重的不良反应，患者在接受第一个疗程治疗时应住院观察（FDA药品说明书－注射用氟尿苷）。
2.用药警示
肝功能不全的患者经肝动脉注射给药时应谨慎。
3.慎用
①肝功能不全者。②肾功能不全者。③妊娠期妇女。④哺乳期妇女。（以上均选自国外资料）
4.不良反应的处理方法
出现以下治疗反应时，必须立即停药：口腔炎、咽炎、食管炎、胃肠道溃疡及出血、腹泻（大便次数多于4次）、顽固性呕吐、白细胞计数低于3.5×109／L或白细胞计数迅速下降、血小板计数低于100×109／L或有任何部位出血。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①应定期检查白细胞和血小板计数。②监测全血细胞计数、肝功能。
6.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
（2）老人：尚不明确。
（3）妊娠期妇女：①动物试验中本药可致畸，妊娠期妇女慎用本药。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为D级。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女慎用本药。
（5）特殊疾病状态：曾接受大剂量盆腔放疗者和曾使用烷化剂类抗肿瘤药者：此类患者应慎用本药。
【制剂与规格】
注射用氟尿苷 500mg。
贮法：15～30℃保存。
氟尿苷注射液 250ml：500mg。