阿比特龙（Abiraterone）
【商品名】
阿比特龙、醋酸阿比特龙。
【药理】
1.药效学
醋酸阿比特龙在体内可转化为阿比特龙（一种雄激素合成抑制药），通过抑制17α－羟化酶／C17，20～裂解酶（CYP 17）（该酶在睾丸、肾上腺、前列腺肿瘤组织中表达，为雄激素合成的必需物质）而发挥作用。
2.药动学
转移性CRPC患者口服醋酸阿比特龙一次1000mg，一日1次，达峰时间中值为2小时，稳态Cmax为（226±178）ng／ml，稳态AUC为（993±639）（ng·h）／ml。阿比特龙与人血浆蛋白（白蛋白和α－1酸性糖蛋白）的结合率高于99%，稳态表观分布容积为（19669±13358）L。本药在人类血浆中主要的代谢产物为硫酸阿比特龙（无活性）和N－氧化硫酸阿比特龙（无活性），各占总暴露量的43%。CYP 3A4和硫酸转移酶（SULT）2A1与N－氧化硫酸阿比特龙的形成有关，SULT 2A1与硫酸阿比特龙的形成有关。转移性CRPC患者口服14 C－醋酸阿比特龙后，在粪便中回收到约88%的放射性剂量，在尿中回收到约5%的放射性剂量，粪便中回收到的主要化合物为未代谢的醋酸阿比特龙和阿比特龙（分别约占给药剂量的55%和22%），阿比特龙的平均
【临床应用】
与泼尼松联用于治疗转移性去势难治性前列腺癌（CRPC）（FDA批准适应证）。
【用法与用量】
成人
·转移性CRPC
·口服给药 推荐剂量为一次1000mg，一日1次，与泼尼松（一次5mg，一日2次）联用。
·肾功能不全时剂量
肾功能损害者无须调整剂量。
·肝功能不全时剂量
轻度肝功能损害（Child－Pugh分级为A级）者无须调整剂量。中度肝功能损害（Child－Pugh分级为B级）者推荐剂量为一次250mg，一日1次；如中度肝功能损害者用药后出现丙氨酸氨基转移氨酶（ALT）和（或）天门冬氨酸氨基转移酶（AST）高于正常值上限（ULN）的5倍或总胆红素高于ULN的3倍，应停药，且不可再次使用本药。
·毒性状态时剂量
1.如出现肝毒性［ALT和（或）AST水平高于ULN的5倍或总胆红素高于ULN的3倍］，应停药，当肝功能恢复至用药前水平或ALT及AST小于或等于ULN的2.5倍且总胆红素小于或等于ULN的1.5倍时，可重新给药（一次750mg，一日1次）；如使用一次750mg后肝毒性复发，应停药，当肝功能恢复至用药前水平或ALT及AST小于或等于ULN的2.5倍且总胆红素小于或等于ULN的1.5倍时，可重新给药（一次500mg，一日1次）；如使用一次500mg后肝毒性再次复发，应永久停药。
2.如出现ALT或AST高于ULN的20倍和（或）胆红素高于ULN的10倍，再次接受本药治疗的安全性尚不明确。
【不良反应】
1.心血管系统
高血压、心律失常（包括心动过速、心房颤动、心房扑动、心动过缓、完全房室传导阻滞、传导障碍）、心力衰竭（包括充血性心力衰竭、左心功能不全、心源性休克、心肌扩大、心肌病、射血分数下降）、胸痛或胸部不适（包括心绞痛、心肌梗死、心肌缺血）。
2.代谢／内分泌系统
盐皮质激素过剩、肾上腺皮质功能不全、低钾血症、低磷血症、高三酰甘油血症、高血糖症、高钠血症、高胆固醇血症。
3.呼吸系统
咳嗽、上呼吸道感染、呼吸困难、鼻咽炎。上市后还有非感染性肺炎的报道。
4.肌肉骨骼系统
关节肿胀或不适（包括关节炎、关节痛、关节僵硬）、肌肉不适（包括肌肉痉挛、肌肉骨骼痛、肌痛、肌肉骨骼不适、肌肉骨骼僵硬）、骨折。上市后还有横纹肌溶解的报道。
5.泌尿生殖系统
泌尿道感染、尿频、夜尿、血尿。
6.神经系统
失眠。
7.肝脏
肝毒性（包括ALT升高、AST升高、总胆红素升高、碱性磷酸酶升高）。
8.胃肠道
腹泻、呕吐、消化不良、便秘。
9.血液
淋巴细胞减少、贫血。
10.皮肤
热潮红、皮疹。
11.其他
水肿（包括外周水肿、凹陷性水肿、全身水肿）、疲乏、发热、挫伤、跌倒、腹股沟疼痛。
【注意事项】
1.用药警示
由于肾上腺皮质功能不全的症状和体征可能被与盐皮质激素过剩相关的不良反应所掩盖，应采用恰当的诊断方法来确诊肾上腺皮质功能不全。
2.禁忌证
①重度肝功能损害（Child－Pugh分级为C级）者。②妊娠期妇女或可能妊娠的妇女（以上均选自国外资料）。
3.慎用
①有心血管病史者。②中度肝功能损害者（以上均选自国外资料）。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①用药前应监测ALT、AST和胆红素；用药的最初3个月，每2周监测1次；随后每月监测1次。中度肝功能损害者用药前应监测ALT、AST和胆红素；用药的第1个月，每周监测1次；随后的2个月，每2周监测1次；以后每月监测1次。出现肝毒性的症状和体征时，应立即监测ALT、AST和血清总胆红素。②监测血压、血清钾水平，至少每月1次。
5.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
（2）老人：尚未观察到老年患者与年轻患者用药的安全性和有效性存在总体差异，但不排除部分老年患者对本药具有更高的敏感性。
（3）妊娠期妇女：①本药可引起胎儿损害，妊娠期妇女或可能妊娠的妇女禁用本药。②育龄妇女用药期间应避孕。妊娠期妇女或可能妊娠的妇女的性伴侣接受本药治疗期间或治疗后至少1周应采用屏障避孕法（如避孕套）。③美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为X级。
（4）哺乳期妇女：本药是否随人类乳汁排泄尚不明确，哺乳期妇女用药时应停止哺乳或哺乳时停止用药。
【制剂与规格】
醋酸阿比特龙片 250mg。
贮法：20～25℃（15～30℃）保存。