榄香烯(Elemene)

榄香烯(Elemene)

【商品名】

榄香烯、榄烯。

【药理】

1.药效学

本药是从温郁金中提取的抗癌有效成分,能降低肿瘤细胞有丝分裂作用,抑制肿瘤细胞的DNA、RNA及蛋白质合成,使肿瘤细胞生长停滞而凋亡;还能直接作用于细胞膜,使肿瘤细胞破裂,可改变和增强肿瘤细胞的免疫原性,诱发和促进机体对肿瘤细胞的免疫反应。此外,体内、外试验结果还表明,本药可抑制胃癌细胞801和803两株癌细胞的生长,延长胃肌肉层接种W256癌肉瘤的荷瘤大鼠的平均存活时间。

2.药动学

本药口服吸收较差,生物利用度仅为18.8%。静脉注射本药15分钟后,药物在脑、心、肺、肾、脾、脂肪和肝中含量较高。腹腔注射本药后,脂肪组织含量最高。无论何种给药途径,主要脏器含药量均高于血浆。本药平均血浆蛋白结合率为97.7%。血浆中药物的动态变化属二室模型,自血浆消除较快,且呈线性动力学,在各组织中药物浓度降低速度较慢。本药在体内经生物转化后从呼吸道排出可能是其重要的消除途径,自尿、粪、胆汁中的排出量很小。

【临床应用】

1.用于某些恶性实体瘤及癌性胸、腹水的辅助治疗。

2.本药与放化疗同步治疗,可增强疗效,可用于介入、腔内化疗。

3.口服本药乳剂可用于食管癌及胃癌改善症状的辅助治疗。

【用法与用量】

成人

·静脉注射 一次0.4~0.6g,一日1次,2~3周为一疗程。

·口服给药 一次20ml,一日3次,连服4~8周为一个疗程。

·介入给药 一次600~800mg,一月1次,同时配合静脉给药疗效更佳。

·胸腔注射 放尽胸水后,先注入10ml普鲁卡因注射液,再将本药以200~300mg/m2的剂量注入胸腔。注药后,嘱患者变换体位,以增大药液接触面积,1~3次为一疗程。

·腹腔注射 抽尽腹水后,先注入5~10ml利多卡因和5~10mg地塞米松,再取本药500~800mg用1500~2000ml生理盐水稀释后,缓缓向腹腔内滴注,滴注速度视患者耐受能力而定。注药后,嘱患者变换体位,1~3次为一疗程。

·局部瘤体注射 先用局麻药(如利多卡因等),对瘤体进行多点注射(局麻药的浸润面应完全)。3~5分钟后,再视瘤体大小多点注入本药,一次50~75mg。

【不良反应】

1.胃肠道

部分患者用药后可有轻度胃肠道道反应,如恶心、呕吐、腹泻等,偶有食欲减退。

2.血液

还可有静脉炎、血红蛋白下降、白细胞减少等。

3.过敏反应

可有过敏反应。

4.其他

发热、局部疼痛,多较轻微,不影响治疗。

【注意事项】

1.禁忌证

高热患者。

2.慎用

①胸腹水合并感染。②血小板减少或进行性出血倾向者。

3.用药前后及用药时应当检查或监测

用药期间注意监测血常规。

4.特殊人群

(1)妊娠期妇女:孕妇应慎用本药。

(2)哺乳期妇女:哺乳期妇女应慎用本药。

【制剂与规格】

榄香烯乳注射液 5ml:25mg。

贮法:遮光,密闭阴凉处保存。

榄香烯口服乳 ①10ml:0.1g。②20ml:0.2g。

贮法:遮光、密闭阴凉处保存,防止冻结。