酪丝亮肽（Tyroserleutide）
【商品名】
酪丝亮肽。
【药理】
1.药效学
本药为化学合成的三肽化合物，动物试验结果显示本药可明显延长腹水性肝癌H22小鼠的生存时间，对人肝癌BEL－7402裸鼠移植瘤具有明显的抑制作用。给药剂量为20～320μg／（kg·d）时，随着剂量的增加，本药对动物肿瘤的抑制作用逐渐增强，超出此范围，过高剂量可导致疗效下降甚至无效。本药抗肿瘤作用的机制尚不明确，初步机制研究显示本药可影响人肝癌BEL－7402肿瘤细胞线粒体呼吸链功能，使线粒体膜通透性增加，导致储存在线粒体中的钙离子释放至细胞质中，钙离子作为第二信使，其浓度变化影响肿瘤细胞的信号转导系统，经细胞内多级转导过程，肿瘤细胞抑癌基因的信使核糖核酸（mRNA）及蛋白表达水平上调，癌基因的mRNA及蛋白表达下调，使肿瘤组织的生长受抑制，肿瘤细胞出现坏死、凋亡，从而起到抗肿瘤作用。此外，本药可促进小鼠的T淋巴细胞转化，增强腹水性肝癌H22小鼠的T淋巴细胞转化及NK细胞的杀伤活性。
2.药动学
用3H－酪丝亮肽为示踪剂（定位标记），给予大鼠股静脉注射333μg／kg、168μg／kg、83.5μg／kg和猕猴股静脉注射64μg／kg进行体内药代动力学研究；大鼠股静脉注射168μg／kg进行尿、粪和胆汁排泄实验研究；小鼠尾静脉注射151.6μg／kg进行组织脏器分布实验研究。结果表明本药静脉注射后20分钟时，放射活性广泛分布于各组织，20分钟、1小时、1.5小时、4小时和12小时放射活性的分布基本一致，不同时间各脏器放射活性从高至低依次为脾脏、肝脏、肾脏、肺脏、心脏、肌肉、脑，放射性标记物在体内滞留时间较长，且广泛分布于各组织脏器；本药在体内较快被降解，血液和尿液中未检测到本药；130小时内尿、粪排泄为8.40%，放射性标记物大部分滞留体内。
【临床应用】
用于诊断明确、不可手术切除、肝功能良好且现有治疗方法［包括肝动脉化疗栓塞（TACE）治疗］无效的Ⅲ期原发性肝癌。
【用法与用量】
成人
·静脉滴注 推荐剂量为一次1.2mg／m2，溶于0.9%氯化钠注射液250ml中恒速静脉滴注，滴注速度为40～50滴／分钟，一日1次，30日为一疗程，可持续给药。
【不良反应】
本药可能会引起轻度腹胀和乏力。
【注意事项】
1.禁忌证
①孕妇。②哺乳期妇女。
2.慎用
尚不明确。
3.特殊人群
（1）儿童：尚缺乏儿童的用药经验。
（2）妊娠期妇女：尚无孕妇的临床研究数据，且缺乏生殖毒性的动物研究数据，故孕妇禁用。
（3）哺乳期妇女：尚无哺乳期妇女的临床研究数据，故哺乳期妇女禁用。
【制剂与规格】
注射用酪丝亮肽 1mg。
贮法：密闭，置于凉暗处保存。