螺内酯（Spironolactone）
【商品名】
安体舒通、螺旋内脂、螺旋内酯固醇、螺旋内酯甾醇、螺旋内酯甾酮、使尔通。
【药理】
1.药效学
为低效利尿药，结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂，作用于远曲小管和集合管的皮质段部位，阻断Na＋－K＋和Na＋－H－交换，使Na＋、Cl－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H－排泄减少，但对Ca2＋和P3＋的作用不定。由于仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。不产生高尿酸血症，对收缩压和舒张压都有降低作用。
2.药动学
口服吸收较好，1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上。服药方式不同其半衰期有所差异，每日服药1～2次时平均半衰期为19小时（13～24小时），每日服药4次时半衰期缩短为12.5小时（9～16小时）。主要在肝脏内灭活，进入人体后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮。药物或代谢产物能通过胎盘，经乳汁排泄。约10%以原形从肾脏排泄，无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄。
【临床应用】
1.与其他利尿药合用，治疗心源性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等，纠正上述疾病伴发的继发性醛固酮分泌增多。也用于特发性水肿的治疗。
2.高血压的辅助药物。
3.原发性醛固酮增多症的诊断和治疗。
4.与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应、预防低钾血症。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.水肿性疾病开始每日40～120mg，分2～4次服用，至少连服5日，以后酌情调量。
2.高血压开始每日40～80mg，分次服用，至少用药2周，以后酌情调量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加高钾血症的发生率。
3.原发性醛固酮增多症手术前患者，每日100～400mg，分2～4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。
4.诊断原发性醛固酮增多症长期试验，每日400mg，分2～4次服用，连续3～4周。短期试验，每日400mg，分2～4次服用，连续4日。
老年人开始用量宜偏小。
儿童
·口服给药 治疗水肿性疾病，开始每日1～3mg／kg或30～90mg／m2，单次或分2～4次服用，连用5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3～9mg／kg或90～270mg／m2。
【注意事项】
1.禁忌证高钾血症。
2.慎用
①无尿或肾功能不全者。②肝功能不全者。③低钠血症者。④酸中毒者。⑤乳房增大或月经失调者。⑥老年人。⑦孕妇及哺乳期妇女。
3.药物对检验值或诊断的影响
①可使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4～7日应停用本药或改用其他测定方法。②使血清肌酐和尿素氮、血浆肾素、血镁、血钾升高，尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
密切随访，检查血钾浓度和心电图。
5.特殊人群
（1）老人：老年人较易发生高钾血症和利尿过度，慎用。
（2）妊娠期妇女：可通过胎盘，孕妇应慎用。
【制剂与规格】
螺内酯片：20mg。
螺内酯胶囊：20mg。
贮法：遮光，密封保存。