阿米洛利(Amiloride)

第十二节 阿米洛利(Amiloride)

【商品名】

氨氯吡咪、必达通、胍酰吡嗪、盐酸阿米洛利、盐酸氨氯吡咪。

【药理】

1.药效学

作用与氨苯蝶啶相似,作用部位为远曲小管、皮质部位的集合小管。能降低氢、钾离子分泌及钠、钾交换,发挥保钾利钠利尿作用。无拮抗醛固酮作用。

2.药动学

口服吸收较差,仅为15%~25%,空腹服药可使吸收加快,但吸收率不明显增加。单次口服起效时间为2小时,达峰时间为3叫小时,持续作用达24小时,有效持续时间为6~10小时。血浆蛋白结合率很低,半衰期为6~9小时,在体内不被代谢,约50%经肾脏以原形排泄,40%由粪便排出,很少影响肾小球滤过率和肾血流量。

【临床应用】

1.水肿性疾病,亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。

2.肾上腺腺瘤或腺癌所致的原发性醛固酮增多症术前准备,或患者坚决不愿手术者。

3.原发性醛固酮增多症。

4.低血钾型家族性周期性麻痹。

5.遗传性假性醛固酮增多症。

【用法与用量】

成人

·口服给药 开始每次2.5~5mg,每日1次,以后酌情调整剂量。每日最大剂量为20mg。

儿童

·口服给药 国内尚无确切资料。

【不良反应】

1.代谢/内分泌系统

常见高钾血症,偶可引起低钠血症、高钙血症、轻度代谢性酸中毒。

2.消化系统

可见口干、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘。

3.神经精神系统

可见头痛、头晕,偶见震颤、感觉异常、精神错乱、神经质、失眠、嗜睡、抑郁。

4.呼吸系统

可有咳嗽,偶可致呼吸困难。

5.泌尿生殖系统

可见尿频、多尿,偶可致排尿困难、膀胱痉挛、阳痿。

6.心血管系统

偶见心绞痛、心律不齐、心悸、直立性低血压。

7.五官

偶见鼻充血、耳鸣、视觉障碍、眼内高压。

8.过敏反应

偶见皮疹。

【注意事项】

1.禁忌证

①高钾血症。②严重肾功能不全者。③对本药过敏者。

2.慎用

①少尿。②慢性肾功能减退(血肌酐浓度不小于1.5mg)。③糖尿病。④肝硬化。⑤酸中毒和低钠血症。

3.药物对检验值或诊断的影响

用药期间可出现:①血糖升高(尤其是糖尿病患者)。②血肌酐、尿酸和尿素氮升高(尤其是老年人和肾功能损害者)。③血钾、血镁及血浆肾素浓度升高。④血钠浓度下降。

4.用药前后及用药时应当检查或监测

①用药前应监测血钾浓度(但在某些情况下血钾浓度并不能真正反映体内钾潴量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾浓度即可下降)。②孕妇及可能怀孕的妇女应监测血象、肝功能或其他特异反应。

5.特殊人群

(1)老人:老年人易出现高钾血症和肾损害,用药期间应密切观察。

(2)妊娠期妇女:可能引起胎盘出血并致胎儿营养不良,不能用于治疗妊娠性水肿及妊娠性高血压。

(3)哺乳期妇女:尚未证实本药能否经乳汁分泌。

【制剂与规格】

阿米洛利片:2.5mg;5mg。

贮法:密闭,避光保存。