咪唑斯汀(Mizolastine)

第六节 咪唑斯汀(Mizolastine)

【商品名】

血治林。

【药理】

1.药效学

是一种长效组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏性炎症的双重作用。可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用,也可抑制变态反应时细胞间黏附性分子-1的释放。可抑制5~脂氧化酶,阻断花生四烯酸代谢生成炎性介质(如白三烯等),而达到抗过敏性炎症的作用。

2.药动学

口服生物利用度为65%~90%,食物不影响其吸收。服药后1小时起抗组胺作用,3~4小时达最大效应,作用可持续24小时。服药1小时后达血药浓度峰值(Cmax),主要与白蛋白结合,蛋白结合率为98.4%。主要在肝脏代谢,清除半衰期为8~16.7小时。84%~95%经肠道随粪便排出体外,约0.5%经肾排泄。血透不能清除本药。

【临床应用】

适用于急慢性、季节性或常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及其他皮肤过敏症。

【用法与用量】

成人

·口服给药 每次10mg,每日1次。

儿童

·口服给药 12岁以上,每次10mg,每日1次。

【不良反应】

头痛、乏力、口干、恶心、困倦和失眠。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药过敏者。②严重肝脏疾病患者。③有晕厥史者。④严重的心脏病或心律失常、心电图异常者。⑤低钾血症患者。

2.慎用

有心脏病史者。

【制剂与规格】

咪唑斯汀片:10mg。

贮法:25℃以下干燥保存。