特非那定(Terfenadine)

第四节 特非那定(Terfenadine)

【商品名】

敏必治、敏迪、得敏功、丁苯哌丁醇、芬林、叔哌丁醇、司立泰、泰芬纳啶、特费定、特西利。

【药理】

1.药效学

为第二代抗组胺药,可选择性拮抗呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织的组胺H1受体。具有良好的抗组胺以及抗胆碱、抗肾上腺素能作用,并可轻度扩张支气管。不能通过血—脑屏障,无中枢神经系统不良反应(镇静、嗜睡等)。

2.药动学

口服本药后(每次60mg,每日2次),H1受体拮抗作用出现于用药后1~2小时,3~4小时达到最大效应,药效可维持12小时。给药1周后,起效时间可提前至用药后1小时,药效维持时间可延长至24~48小时。经消化道吸收良好,有明显的首过效应。血浆蛋白结合率为97%,约99%经肝脏代谢,代谢产物为具有抗组胺活性的羧酸衍生物和无活性的吡啶-白醇衍生物。血药浓度达峰时间为2小时,随后以3.4~20.4小时的双相半衰期降解。代谢物及少量药物原形主要经胆汁随粪便排泄,部分随尿、汗液及乳汁排出。

【临床应用】

适用于由IgE介导的各种变态反应性疾病,如急性荨麻疹、血管性水肿、冷性荨麻疹、皮肤划痕症、接触性皮炎、特应性皮炎、光敏性皮炎、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、花粉症、昆虫变态反应、食物变态反应、药物变态反应及过敏性喉水肿、过敏性咳嗽等。

【用法与用量】

成人

·口服给药 每次60mg,每日2次。晚间发作的荨麻疹等疾病,可于每晚临睡前服用60mg。

儿童

·口服给药 3~5岁儿童每次15mg,6~12岁儿童每次30~60mg,均每日2次;12岁以上者用法用量同成人。

【不良反应】

1.少见的不良反应有精神抑郁、心悸、失眠、月经失调、肌肉关节疼痛、多汗、尿频、视力障碍、皮肤感觉异常及肝功能异常等。停药后均可自然缓解。

2.偶见头痛、胃肠功能紊乱。镇静作用和口干现象不明显。

3.极少见过敏反应,主要表现为皮疹或皮肤瘙痒。

4.过量可出现心律失常、QT间期延长。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药过敏者。②3岁以下儿童一般不用。

2.慎用

①肝、肾功能不全者。②孕妇及哺乳期妇女。③心律失常及其他心脏疾病患者。

3.药物对检验值或诊断的影响

少数可出现天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。

4.特殊人群

妊娠期妇女:美国FDA妊娠分类为C类。

【制剂与规格】

特非那定片:60mg。

特非那定混悬剂:5ml:30mg。

特非那定胶囊:30mg;60mg。

贮法:防热、防潮、避光,密闭保存。