氯雷他定（Loratadine）
【商品名】
开瑞坦、克敏能、常克、氯羟他定、诺那他定、亿菲。
【药理】
1.药效学
为三环类长效抗组胺药。对外周组胺H1受体有较强的选择性拮抗作用，不易通过血－脑屏障，对中枢组胺H1受体的亲和性很低，对乙酰胆碱和肾上腺素α1受体作用极小，不具有中枢镇静作用，也无明显的抗胆碱作用。对变态反应中黏附分子的表达有抑制作用，对于细胞间黏附分子（1CAM）与血管细胞黏附分子（VCAM）的表达有明显抑制作用，可降低炎症细胞向过敏灶的趋化，控制过敏的迟发相反应。
2.药动学
口服后可自胃肠黏膜吸收。单次口服10mg、20mg、40mg，1～1.5小时达血药浓度峰值（Cmax），分别为5μg／ml、11μg／ml、26μg／ml，Cmax与给药剂量成比例。单次口服10mg，30分钟后可在血中测得，血浆半衰期约为10小时，血浆蛋白结合率为98%。食物可以增加生物利用度约40%。大部分药物在肝脏代谢，首过代谢为仍具有抗组胺活性的去羧甲基乙氧基氯雷他定。本药及其代谢物均不易通过血—脑屏障，代谢产物经尿液、粪便、汗液、乳汁等排出体外。每日口服40mg，连续10日，未见药物蓄积。血液透析不能消除本药。
【临床应用】
适用于各种由lgE介导的变态反应疾病，包括急慢性荨麻疹、冷性荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、婴儿湿疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、皮肤划痕症，过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、花粉症、食物变态反应、药物变态反应、昆虫变态反应、过敏性咳嗽等。对支气管哮喘的延缓反应也有一定的辅助治疗作用。
【用法与用量】
成人
·口服给药 每次10mg，空腹服用，每日1次。
·肝功能不全时应减量给药，每次10mg，隔日1次。
儿童
·口服给药 12岁以上儿童，用法用量同成人：6～12岁儿童，每日5mg 6岁以下儿童，体重超过30kg者，每日2.5～5mg。研碎后顿服。
【不良反应】
极少数患者可出现皮疹、皮肤瘙痒，头痛、嗜睡、疲乏、口干、恶心、呕吐等反应。尚可致肝功能损害、脱发、晕厥、心悸等。迄今未发现心律失常、QT间期延长、体重增加等。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②2岁以下儿童。
2.慎用
①严重肝、肾功能不全者。②孕妇及哺乳期妇女。
3.特殊人群
（1）儿童：尚未确定2岁以下儿童服用本药的安全性及疗效。
（2）妊娠期妇女：早期妊娠妇女用药仍应慎重。
（3）哺乳期妇女：可分泌入乳汁，哺乳期妇女应谨慎用药。
【制剂与规格】
氯霄他定片：10mg。
氯霄他定糖浆：每5ml含5mg微粒化氯雷他定。
贮法：避光、防潮、避热、密闭保存，最高温度不宜超过30℃。