依巴斯丁（Ebastine）

第五节　依巴斯丁（Ebastine）

【商品名】

开思亭。

【药理】

1.药效学

为第二代选择性组胺H1受体阻断药，在结构上与特非那定类似。可抑制白三烯C4引起的支气管收缩，但持续时间较短。无中枢镇静作用，也不影响肥大细胞释放组胺。

2.药动学

抗组胺作用于口服后1～4小时起效，治疗过敏性鼻炎时，口服后7日达最大效应。血药浓度达峰时间为3～6小时。主要代谢产物为卡瑞斯汀（Carebastine），药理活性更强。卡瑞斯汀的血浆总蛋白结合率为98%，在脑脊液中含量甚微，半衰期为10～16小时及14小时（儿童）。以卡瑞斯汀的形式通过肾脏排泄（40%），尿中的原形药物甚微。

【临床应用】

1.各种过敏性疾病，如治疗慢性特发性荨麻疹、常年过敏性鼻炎、季节过敏性鼻炎等。

2.皮肤瘙痒症及预防虫咬性皮炎。

【用法与用量】

·口服给药

1.过敏性鼻炎每次10mg，每日1次。

2.荨麻疹每次10mg，每日1次。

【不良反应】

1.最常见的不良反应为嗜睡、口干、头痛。

2.少见的不良反应有腹痛、消化不良，乏力、咽炎、鼻衄、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药过敏者。②严重肝功能不全者。③孕妇不宜使用。④哺乳期妇女不推荐使用。

2.慎用

①肾功能不全者。②低钾血症患者。③轻至中度肝功能不全者。④心电图有QT间期延长的患者。

3.特殊人群

儿童：国内资料认为12岁以下儿童用药的疗效及安全性尚不明确。

【制剂与规格】

依巴斯汀片：10mg。

贮法：30℃以下干燥避光处保存。