氨基己酸(Aminocaproic Acid)

第三节 氨基己酸(Aminocaproic Acid)

【商品名】

6氨基己酸、6-氨基己酸、c-氨基己酸、氨己酸。

【药理】

1.药效学

是一种单氨基羧酸,为赖氨酸类似物,是特异性的抗纤维蛋白溶解药,能抑制纤维蛋白溶酶原的激活因子,使纤维蛋白溶酶原不能激活为纤维蛋白溶酶,从而抑制纤维蛋白的溶解,产生止血作用。高浓度时,本药对纤维蛋白溶酶还有直接抑制作用,对于纤维蛋白溶酶活性增高所致的出血有良好疗效。

2.药动学

口服或静脉给药后1~72小时起效,给予负荷剂量后起效时间相应缩短,而用于局部止血5分钟起效。口服后1.2小时达最大效应,有效血药浓度为130μg/ml,口服生物利用度为80%~100%。静脉给药80分钟后,可在滑囊液中测出浓度,维持约16小时,但个体差异很大;长期给药后,血管内外部位均全面分布,且容易渗透入红细胞和其他组织细胞。口服给药分布容积为23L,静脉给药分布容积为30L。本药14%~35%在肝脏代谢,代谢物11%为脂肪酸。代谢后86%经肾脏排泄,肾脏清除率为116ml/min,清除半衰期为1~5小时。本药能通过腹膜透析排出,透析清除率占全身清除率的58%;在血液透析时,血药浓度明显下降。

【临床应用】

1.纤溶亢进性出血,如脑、肺、子宫、膀胱、前列腺、尿道、肾上腺、甲状腺等外伤或手术出血。

2.肝硬化出血及上消化道出血。

3.用于链激酶或尿激酶过量。

【用法与用量】

成人

·静脉滴注 初始剂量为4~6g,以5%~10%葡萄糖溶液或生理盐水100ml稀释,1~530分钟内滴完;维持量为每小时1g,维持时间依病情而定,每日量不超过20g,可连用3~4日。

·口服 每次2g,每日3~4次,依病情服用7~10日。

儿童

·口服 每次0.1g/kg,每日3~4次,依病情服用7~10日。

【不良反应】

1.胃肠道功能紊乱、头晕、耳鸣、头痛、鼻和结膜充血。

2.大剂量长期给药后,可能导致肌肉损害,或发生肾衰竭。

3.静脉快速给药可能因血管扩张导致低血压、心律失常。另外,有发生惊厥、射精障碍、心脏或肝脏损害的报道。

【注意事项】

1.禁忌证

①弥散性血管内凝血的高凝期。②肾脏或输尿管出血的患者。③有血栓形成的危险且未使用肝素治疗者。

2.慎用

①心、肝、肾功能不全者。②有血栓形成倾向或过去有血管栓塞性疾病者。

3.用药前后及用药时应当检查或监测

外科手术时给药,必须明确膀胱里无血凝块存在,因为该药积聚在血块中,会抑制血块溶解。

【制剂与规格】

氨基己酸注射液:10ml;1g;10ml;2g。

氨基己酸片:0.5g。