氨甲环酸（Tranexamic Acid）
【商品名】
抗血纤溶环酸、贝瑞宁、氨甲磺酸、凝血酸、血速宁、止血环酸。
【药理】
1.药效学
为合成的氨基酸类抗纤溶药，与纤溶酶原或纤溶酶的赖氨酸结合区有高度亲和力，故能竞争性抑制纤维蛋白的赖氨酸与纤溶酶结合，从而抑制纤维蛋白凝块的裂解，产生止血作用。对纤溶酶活性增高所致的出血症有良好疗效，其作用较氨甲苯酸强。其上血作用要强6～10倍。但由于本药可导致局部缺血，因此在治疗蛛网膜下腔出血时，倾向于使用氨基己酸。
2.药动学
口服后吸收较慢且不完全，吸收率为30%～50%，半衰期为2小时，血药浓度达峰时间为3小时。静脉滴注15mg／kg，1小时后血药浓度可达20μg／ml；4小时后血药浓度为5μg／ml。本药能透过血—脑脊液屏障，脑脊液内药物浓度可达有效药物浓度（1μg／ml）水平，可使脑脊液中纤维蛋白降解产物降低到给药前的50%左右。如按体重10mg／kg或20mg／kg静脉滴注，则血清抗纤溶活力可维持7～8小时，组织内可维持17小时。口服量的39%或静注量的90%于24小时内经肾脏排出。本药可经乳汁分泌，其量约为母体血药浓度的1%。
【临床应用】
1.纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。
2.前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等外伤或手术出血。
3.组织型纤溶酶原激活物（rt－PA）、链激酶及尿激酶的拮抗剂。
4.人工流产、胎盘早剥、死胎和羊水栓塞引起的出血。
5.局部纤溶性增高的月经过多、眼前房出血及严重鼻出血。
6.中枢神经系统的轻症出血（如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血）：应用本药止血优于其他抗纤溶药，但有并发脑水肿或脑梗死的危险。对重症有手术指征的患者，本药仅作辅助用药。
7.遗传性血管神经性水肿。
8.凝血因子Ⅷ或凝血因马Ⅸ缺乏的血友病患者手术后的出血。
9.溶栓过量所致的严重出血。
【用法与用量】
·口服给药 每次1～1.5g，每日2～6g。
·静脉滴注 每次0.25～0.5g，每日0.75～2g，以5%或10%葡萄糖液稀释。为防止手术前后出血，可参考上述剂量；为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血，剂量可酌情加大。
·静脉注射 以25%葡萄糖液稀释后缓慢推注，用量同“静脉滴注”。
·肾功能不全时，根据血清肌酐清除率调整剂量。
【不良反应】
1.不良反应较氨基己酸少，可出现腹泻、恶心及呕吐，较少见的有经期不适，偶有药物过量引起颅内血栓形成。
2.因本药可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，与注射速度有关，但很少见。
【注意事项】
1.禁忌证
①不宜用于活跃的血管内凝血或纤维蛋白沉积的患者。②不宜用于DIC。
2.慎用
①心、肝、肾功能损害者。②有血栓形成倾向者（如急性心肌梗死）。③血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时。④前列腺或尿路手术的止血。
另外，用药前后及应用本药较长时间者，应作眼科检查（如视力测验、视觉、视野和眼底检查）。
【制剂与规格】
氨甲环酸片：0.125g；0.25g。
氨甲环酸胶囊：0.25g。
氨甲环酸注射液：2ml；0.1g；2ml；0.2g；5ml；0.25g。5ml；0.5g。
贮法：15～30℃保存，应避免冻存。