氨甲苯酸(Aminomethylbenzoic Acid)

第四节 氨甲苯酸(Aminomethylbenzoic Acid)

【商品名】

抗血纤溶芳酸、止血芳酸、对氨甲基苯甲酸、对羧基苄胺、止血芬酸。

【药理】

1.药效学

止血作用较氨基己酸强4~5倍,排泄慢,毒性较低,不易生成血栓。

2.药动学

口服后胃肠道吸收率为69%±2%,体内分布浓度从高到低依次为肾、肝、心、脾、肺、血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值,按7.5mg/kg口服,峰值一般为4~5μg/ml。口服8小时血药浓度已降到很低水平;静脉注射后有效血药浓度可维持3~5小时。本药不易通过血—脑脊液屏障,但能通过胎盘。口服24小时后,给药总量的36%±5%以原形随尿液排出,静脉注射则排出63%±17%,其余为乙酰化衍生物。

【临床应用】

1.原发性纤维蛋白溶解亢进所引起的出血,常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。

2.链激酶、尿激酶、组织型纤溶酶原激活物过量引起的出血。

【用法与用量】

成人

·口服给药 每次0.1~0.5g,每日2~3次,每日总量为2g。

·静脉注射 每次0.1~0.3g,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液10~20ml稀释后缓慢注射,每日最大用量0.6g。

·静脉滴注 每次0.1~0.3g,每日不超过0.6g。

局部给药:用5%~10%的溶液,纱布浸泡后敷贴,或用5%软膏外用。

儿童

·静脉注射 每次0.1g,稀释到10~20ml,每日最大剂量0.6g。

【不良反应】

不良反应极少见,长期应用未见血栓形成,偶有头昏、头痛、腹部不适。

【注意事项】

1.禁忌证

尚不明确。

2.慎用

①有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)。②血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时。

【制剂与规格】

氨甲苯酸片:0.125g;0.25g。

氨甲苯酸注射液:5ml;50mg;10ml;100mg。