伊洛前列素（Iloprost）
【药理】
1.药效学
是依前列醇的同类物，为血小板活化的强抑制剂，能抑制血小板凝集而使血栓形成受阻。可通过血小板受体激活腺苷酸环化酶，从而增加细胞内的环磷腺苷（cAMP）水平，影响磷脂酶的活性和胞液钙浓度，降低周围血管阻力、平均动脉压以及增加心率、心脏指数和肾血流量，促进尿钠排泄。还具有保护细胞、心功能以及抗心律失常作用。与前列环素比较，化学和生物学稳定性更高，可产生相似或更强的抗血小板效应。升高细胞内cAMP的作用是前列环素的10倍。对于伴有周围动脉闭塞的2型糖尿病患者，可降低其血浆内的纤溶酶原激活剂抑制因子1（PAI－1）的活性（PAI－1），为有力的纤维蛋白溶解酶抑制剂，可使组织型纤维蛋白溶酶原激活剂和尿激酶型血浆素原激活剂失活。
2.药动学
口服后吸收迅速，并在肠壁和肝脏进行广泛的生物转化，7.5～10分钟血药浓度达峰值，生物利用度为9%～22%。每分钟2ng／kg静脉注射，15分钟血药浓度达到85ng／L，血药浓度与剂量呈线性相关。母体药物半衰期为30分钟。静脉或口服给药后，在体内经氧化后完全代谢，代谢物的70%经肾排泄，12%～17%经粪便排泄。严重肝病或需维持血液透析的肾功能不全患者，药物清除降低2～3倍，血药浓度大幅度上升。
【临床应用】
1.主要用于治疗某些心血管疾病（如心肺分流术、血液透析等）时，作为抗血小板药以防止高凝状态。
2.也用于严重周围血管疾病（如雷诺病）、缺血性心脏病、原发性肺动脉高压和血小板消耗性疾病等。
【用法与用量】
·静脉滴注
1.常用量1～2ng／（kg·min）静滴。
2.周围血管疾病以小于或等于2ng／（kg·min）的速度间歇滴注，每次持续滴注5～12小时，连续3～6日或持续滴注14～48小时。雷诺综合征患者严重缺血时，可连续用药14～28日。
·肾功能不全时剂量
开始剂量为0.5ng／（kg·min），然后以0.5ng／（kg·min）的速度逐渐增量，直至出现轻微头痛和发热为止。
·肝功能不全时剂量
同肾功能不全时剂量。
【不良反应】
常见发热和头痛，其次为胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛和腹泻。不良反应与剂量相关。停药后，不良反应即迅速缓解。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②孕妇。
2.慎用
①肝功能障碍者。②低血压患者。③老年人。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
服药期间密切监测血压、心率。
【制剂与规格】
伊洛前列素注射液：0.1mg。
贮法：密闭保存。