双嘧达莫(Dipyridamole)

第九节 双嘧达莫(Dipyridamole)

【商品名】

潘生丁、联嘧啶氨醇、哌醇定、骈啶氨醇、双嘧啶哌胺醇、双嘧哌胺醇、双嘧哌醇胺。

【药理】

1.药效学

为抗血小板聚集药及冠状动脉扩张药,可抑制血小板第一相和第二相聚集。高浓度(50μg/ml)时可抑制胶原、肾上腺素和凝血酶所致的血小板释放反应。其作用机制为:①可逆性地抑制磷酸二酯酶,使血小板中的环磷腺苷(cAMP)增多。②可能增强前列环素(PGl2)的活性,激活血小板腺苷酸环化酶。③轻度抑制血小板形成血栓烷A2(TXA2)的功能。④此外,注射时可显著增加正常冠状动脉的血流量,增加心肌供氧量。

2.药动学

口服后迅速吸收。本药的血药浓度波动较大,普通制剂难以维持较稳定的有效抑制血小板聚集的血药浓度。正常人每日口服200mg,其血药浓度波动于1.8~5.6μmol/L之间。血浆半衰期为2~3小时,在肝内与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁,进入小肠后被再吸收入血,所以作用较持久。尿少排泄量很少。

【临床应用】

1.主要用作香豆索类抗凝药的辅助治疗(适用于植入人工瓣膜者、口服抗凝药后仍有血栓栓塞者、口服抗凝药合用阿司匹林不能耐受或有出血倾向者),以增强抗栓疗效。

2.用于血栓栓塞性疾病,以降低血小板聚集。

3.用于心肌缺血的诊断性试验(双嘧达莫试验)。

【用法与用量】

·口服给药

1.心脏人工瓣膜患者的长期抗凝治疗每日400mg(与华法林合用),分3次给药。

2.血栓栓塞性疾病每次100mg,每日总量400mg:如与阿司匹林合用,则根据后者剂量调整本药用量,每日总量控制在100~200mg。

3.慢性心绞痛每次25~50mg,每日3次,饭前l小时服。

·静脉滴注双嘧达莫试验 本药注射液0.142mg/(kg·min)静脉滴注,维持4分钟。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药过敏者。②休克患者。

2.慎用

①低血压。②有出血倾向者。③妊娠和哺乳期妇女。

【不良反应】

1.不良反应与剂量有关,如每日口服量超过400mg,约25%的患者会出现不良反应。眩晕较多见,腹部不适、头痛、皮疹等,较少见;偶有肝功能异常;罕见腹泻、呕吐、面红、瘙痒、心绞痛等。

2.治疗缺血性心脏病时,可能发生“冠状动脉窃血”,导致症状恶化。

【制剂与规格】

双嘧达莫片25mg。

双嘧达莫缓释胶囊25mg。

双嘧达莫注射液2ml;10mg。

贮法:低于30℃、避光、密封保存。