二、糖肽类
(一)万古霉素
1.药理及应用
对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)有效,能够抑制细菌细胞壁的合成,具有杀菌作用,另外还可以改变细菌细胞膜的通透性,阻碍细菌RNA的合成。主要用于敏感菌所致的败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎、关节炎、灼伤、手术创伤等浅表性继发感染、肺炎、肺脓肿、脓胸、腹膜炎、脑膜炎。
2.用法用量
口服:用于治疗由难辨梭状杆菌引起的与使用抗生素有关的抗生素相关性肠炎。一日总剂量为0.5~2g,分3~4次服,连服7~10日。静脉滴注:一日2g,每6小时0.5g或每12小时1g。
3.不良反应
休克、过敏样症状。急性肾功能不全,间质性肾炎。多种血细胞减少、无粒细胞血症、血小板减少。皮肤黏膜综合征。第8脑神经损伤。假膜性大肠炎。肝功能损害、黄疸。
4.药物相互作用
与氨基糖苷类合用对肠球菌有协同抗菌作用,但肾毒性、耳毒性可能增加。考来烯胺可使本品失活。与耳毒性、肾毒性药物合用,可导致毒性增强。
5.注意与禁忌
(1)应以稀释溶液静脉滴注,滴注时间至少在60分钟以上。
(2)用药过量的患者或肾功能不全的患者宜进行肾功能测定和听力功能试验,以及早发现肾毒性或耳毒性。
(3)有可能引发抗生素相关性肠炎。
(4)不宜肌内注射,静脉滴注时尽量避免药液外漏,且应经常更换注射部位,滴速不宜过快。
(5)在治疗过程中应监测血药浓度,尤其是需延长疗程者或有肾功能、听力减退者和耳聋病史者。
6.调剂要点
注意万古霉素稀释溶液的剂量以及滴注速度。注意按照患者肾功能情况调整剂量。
7.常用制剂
注射用盐酸万古霉素:0.5g(50万U),1.0g(100万U);盐酸万古霉素胶囊:0.125g(12.5万U),0.25g(25万U)。
8.贮存
室温下保存。
(二)去甲万古霉素
1.药理及应用
对葡萄球菌属包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌中甲氧西林敏感及耐药株、各种链球菌、肺炎链球菌及肠球菌属等多数革兰阳性菌均有良好抗菌作用。口服不吸收。主要用于敏感菌所致的肠道感染、系统感染、青霉素过敏者的心内膜炎。
2.用法用量
静脉缓慢滴注:成人用量,一日0.8~1.6g(80万~160万U),分2~3次静脉滴注。
3.不良反应
可出现皮疹、恶心、静脉炎等。可引致耳鸣、听力减退,肾功能损害。个别患者尚可发生一过性周围血象白细胞降低、AST及ALT升高等。快速注射可出现类过敏反应血压降低,甚至心脏停搏,以及喘鸣、呼吸困难、皮疹、上部躯体发红(红颈综合征)、胸背部肌肉痉挛等。
4.药物相互作用(https://www.daowen.com)
参加万古霉素。
5.注意与禁忌
不可肌内注射或静脉推注。新生儿和婴幼儿中尚缺乏应用的资料。妊娠期患者避免应用。哺乳期妇女慎用。其他参见去甲万古霉素。
6.调剂要点
参见万古霉素。
7.常用制剂
注射用盐酸去甲万古霉素:0.4g(40万U),0.8g(80万U)。
8.贮存
密闭,在凉暗处保存。
(三)替考拉宁
1.药理及应用
一种新型糖肽类抗生素,抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样,干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。对厌氧的及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性。其抗菌谱同万古霉素相似。主要用于敏感菌所致的皮肤和软组织感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和关节感染,败血症,心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。
2.用法用量
静脉给药首剂:0.4g,一日1次或每12小时1次,维持剂量:0.2~0.4g,一日1次。
3.不良反应
局部反应:注射部位疼痛、血栓性静脉炎。过敏反应:皮疹、瘙痒、支气管痉挛、药物热、过敏反应。胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻。神经系统反应:嗜睡、头痛。血常规异常:嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、血小板增多。肝肾功能异常:AST及ALT碱性磷酸酶增高,一过性血肌酐增高。其他:轻微听力下降、耳鸣及前庭功能紊乱。
4.药物相互作用
耳毒性、肾毒性药物可导致毒性增强。
5.注意与禁忌
(1)与万古霉素可能有交叉过敏反应,故对万古霉素过敏者慎用。
(2)肾功能受损者应调整剂量。治疗期间定期作血液、肝、肾功能的检查。
(3)某些情况下应对肾、耳功能进行监测。
6.调剂要点
审方注意有无本品禁忌证。注意患者处方中有无含类似成分的药物。注意询问患者合用药物,交代药物相互作用。
7.常用制剂
注射用替考拉宁:0.2g。
8.贮存
密闭,于10℃以下保存。
(罗石任)