一、大环内脂类
（一）红霉素
1．药理及应用
为大环内酯类广谱抗生素。用于敏感菌所致军团病、肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎、衣原体及支原体所致泌尿生殖系感染、沙眼衣原体结膜炎、淋病奈瑟菌感染、厌氧菌所致口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等各类感染。
2．用法用量
口服：成人，一日0．75～2g，分3～4次；静脉滴注：成人，一次0．5～1．0g，一日2～3次；栓剂直肠给药：成人，一次0．1g，一日2次，用送药器将药栓塞入肛门2cm深处为宜。
3．不良反应
胃肠道反应多见，有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率约0．5%～1%。偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
4．药物相互作用
（1）可抑制卡马西平、丙戊酸、芬太尼、环孢素、阿司咪唑或特非那定等的代谢，导致后者血药浓度增高而或发生毒性反应。红霉素可干扰茶碱的代谢，使茶碱血药浓度升高，毒性增加。
（2）长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年患者尤应注意。
（3）对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用。与避孕药合用使避孕药疗效降低。
5．注意与禁忌
（1）溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。
（2）用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。
（3）可通过胎盘屏障而进入胎儿循环，浓度一般不高，文献中也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。
6．调剂要点
审方注意有无本品禁忌证。注意询问患者合用药物，交代药物相互作用。
7．常用制剂
硬脂酸红霉素片：0．05g（5万U），0．125g（12．5万U），0．25g（25万U）；红霉素片：0．125g（12．5万U），0．25g（25万U）；注射用乳糖酸红霉素：0．25g（25万U），0．3g（30万U）；红霉素栓：0．1g，0．2g。
8．贮存
密闭、避光、干燥处保存。
（二）琥乙红霉素
1．药理及应用
为大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定，高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。应用参见红霉素。
2．用法用量
口服给药，成人常用剂量一日1．6g，分2～4次服用；严重感染时每日量可加倍，分4次服用。
3．不良反应
服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，其他参见红霉素。
4．药物相互作用
参见红霉素。
5．注意与禁忌
参见红霉素。
6．调剂要点
参见红霉素。
7．常用制剂
片 剂：0．1g，0．125g；颗 粒 剂：0．05g，0．1g，0．125g，0．25g。
8．贮存
密闭、避光、干燥。
（三）罗红霉素
1．药理及应用
为半合成的十四元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，口服吸收好，进食可使生物利用度下降约一半。应用参见红霉素。
2．用法用量
空腹口服，一般疗程为5～12日。成人：一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。
3．不良反应
主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（ALT及AST升高）、外周血细胞下降等。
4．药物相互作用
不可与麦角胺、二氢麦角碱、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。
5．注意与禁忌
（1）轻度肾功能不全者无须作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍。
（2）肝功能不全者慎用。本品与红霉素存在交叉耐药性，对红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。
（3）食物对本品的吸收有影响，进食后服药会减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。
6．调剂要点
须告知患者服用本品后可能影响驾驶及机械操作能力。
7．常用制剂
片剂：150mg，250mg，300mg。
8．贮存
密闭、干燥、室温下保存。
（四）克拉霉素
1．药理及应用
为大环内酯类抗生素，特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。适用于敏感菌所引起的各类感染；也用于军团菌感染或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
2．用法用量
成人一次0．25g，每12小时1次；重症感染者一次0．5g，每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6～14日。根据感染的严重程度应连续服用5～10日。
3．不良反应
主要有口腔异味、腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，头痛，AST及ALT短暂升高；可能发生过敏反应，偶见肝毒性、艰难梭菌引起的抗生素相关性肠炎。可能发生短暂性中枢神经系统不良反应，包括焦虑、头昏等。
4．药物相互作用
本品可使地高辛、茶碱、口服抗凝血药、麦角碱或二氢麦角碱、三唑仑的血药浓度增高而显示更强的作用。对于卡马西平、环孢素、苯妥英等也可有类似的作用。利托那韦、氟康唑可抑制本药的代谢，使血药浓度增加。(https://www.daowen.com)
5．注意与禁忌
（1）与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。
（2）可能出现真菌或耐药细菌导致的严重感染。
（3）肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁者禁用。孕妇、哺乳期妇女禁用。
6．调剂要点
参见红霉素。
7．常用制剂
片剂或胶囊剂：0．125g，0．25g；颗粒剂：0．125g。
8．贮存
避光、密闭、阴凉干燥处保存。
（五）阿奇霉素
1．药理及应用
本品为15元环大环内酯类抗生素，作用机制与红霉素相同。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，半衰期长。主要用于敏感菌所致各类感染。
2．用法用量
成人用量：沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1．0g；对其他感染的治疗：第1日，0．5g顿服，第2～5日，一日0．25g顿服或一日0．5g顿服，连服3日。重症可注射给药，每日1次，每次0．5g，2日后症状控制可改为口服给药。
3．不良反应
常见胃肠道反应：腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。皮肤反应：皮疹、瘙痒。其他反应有：畏食、头晕或呼吸困难等。也可引起黏膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等、头痛、嗜睡等、关节痛、支气管痉挛、过敏性休克和血管神经性水肿等。也可见AST及ALT、肌酐、乳酸脱氢酶、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。
4．药物相互作用
不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低本品的血药峰浓度的30%，但未见对总生物利用度的影响；必须合用时，本品应在服用上述药物前1小时或服后2小时给予。其他参见红霉素。
5．注意与禁忌
严重肾功能不全患者使用阿奇霉素时应慎重；肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。孕妇和哺乳期妇女慎用。治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌药物。
6．调剂要点
进食可影响阿奇霉素的吸收，告知患者需在餐前1小时或餐后2小时服用。其他参见红霉素。
7．常用制剂
阿奇霉素片或胶囊：0．25g，0．5g；阿奇霉素颗粒：0．125g，0．25g，0．5g；注射用乳糖酸阿奇霉素：0．125g，0．25g，0．5g；阿奇霉素注射液：2m L∶0．25g，2m L∶0．125g；5m L∶0．5g。
8．贮存
密闭、阴凉干燥处保存。
（六）林可霉素
1．药理及应用
对常见的需氧革兰阳性菌有较高抗菌活性，对厌氧菌有良好的抗菌作用。其抑制细菌细胞的蛋白质合成，系抑菌剂。主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、骨髓炎、胆道炎、败血症及关节软组织感染。
2．用法用量
口服：宜空腹服用。成人：一日1．5～2g，分3～4次服用。肌内注射：一日0．6～1．2g。静脉滴注：成人一次0．6g，每8小时或12小时1次。
3．不良反应
（1）消化系统反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。
（2）过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等，罕有表皮脱落、大疱性皮炎、多形红斑和steven-johnson综合征的报道。
（3）静脉给药可引起血栓性静脉炎。快速滴注本品时可能发生低血压、心电图变化甚至心跳、呼吸停止。
4．药物相互作用
（1）与氯霉素、红霉素相互拮抗。
（2）与神经肌肉阻滞药合用时引起骨骼肌无力、呼吸抑制或麻痹。
（3）与抗蠕动止泻药合用可致结肠内毒素排出延迟，增加引起假膜性肠炎的危险，不宜合用。
5．注意与禁忌
肠道疾病或有既往史者、肝功能减退和肾功能严重减退者慎用、既往有哮喘或其他过敏史者慎用。孕妇应用时需充分权衡利弊。哺乳期妇女应慎用．如必须采用时应暂停哺乳。
6．调剂要点
注意空腹服用本药。审方注意有无本品禁忌证。注意询问患者合用药物，交代药物相互作用。
7．常用制剂
盐酸林可霉素片：0．25g，0．5g；盐酸林可霉素注射液：2m L∶0．6g；1m L∶0．2g。
8．贮存
避光、密闭保存。
（七）克林霉素
1．药理及应用
为林可霉素的衍生物，抗菌谱与林可霉素相同，抗菌活性较林可霉素强4～8倍。主要用于敏感菌所致的吸入性肺炎、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染及败血症等。
2．用法用量
口服：成人：一次0．15～0．45g，一日4次。肌内注射或静脉滴注：成人：一日0．6～2．4g，分2～4次。
3．不良反应
参见林可霉素。
4．药物相互作用
与红霉素有拮抗作用，不宜合用。
5．注意与禁忌
参见林可霉素。
6．调剂要点
审方注意有无本品禁忌证。注意患者处方中有无含类似成分的药物。注意询问患者合用药物，交代药物相互作用。
7．常用制剂
盐酸克林霉素胶囊：0．075g，0．15g；盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒剂：1g∶37．5mg；2g∶75mg；24g∶0．9g（按克林霉素计）；盐酸克林霉素注射液：4m L∶0．3g；8m L∶0．6g；2m L∶0．3g；注射用克林霉素磷酸酯：0．3g，0．6g，1．2g。
8．贮存
密闭、在阴凉处保存。