二、酰胺类局麻药
（一）利多卡因（赛罗卡因，Lidocaine）
1.药物特点
（1）利多卡因为氨酰基酰胺类中效局麻药。
（2）具有起效快，弥散广，穿透性强，无明显扩张血管作用的特点。
（3）药物毒性随药物浓度增高而增加。该药0.5%溶液毒性与普鲁卡因相似；1%溶液毒性则比后者大40%；2%溶液毒性比普鲁卡因大1倍。
（4）除了作为局麻药外，还用于治疗室性心律失常。
2.用法与剂量
（1）表面麻醉：成人应用4%溶液，幼儿、小儿则用2%溶液，用量不超过200mg，起效时间为5min，时效15～30min。
（2）局部浸润麻醉：应用0.5%～1%溶液，时效120～400min，除心脏病、心律失常、高血压等病例外，药液中加肾上腺素。
（3）神经阻滞：应用1%～2%溶液，起效时间5～15min，其时效可维持60～120min。
（4）硬膜外和骶管阻滞：应用1%～2%溶液，出现镇痛时间约(2±1)min，达到完善节段阻滞需(16.2±2.6)min。时效为60～90min。
（5）蛛网膜下腔阻滞：应用2%～5%溶液，一次限量40～100mg，时效60～90min，由于麻醉平面不好调节，临床上少用。神经阻滞和硬膜外阻滞用药极量，成人为400mg，加上肾上腺素时极量为500mg。小儿用药剂量则按千克体重计算，每千克体重7～10mg。
3.适应证
①适用于各科手术麻醉；②适用于各局部麻醉和椎管内麻醉。
（二）甲哌卡因（卡波卡因，mepivacaine）
1.药物特点
（1）甲哌卡因的麻醉效能和毒性与利多卡因相似，主要在肝内代谢，以与葡萄糖醛酸结合的形式排入胆汁，肠道再吸收经肾排泄。
（2）它的pKa很接近于生理pH值，故注射后能离解出较大比率的不带电荷的脂溶性碱基，与利多卡因相比，其血内浓度高50%。
（3）母体血内水平高，胎儿/母体比率迭0.65～0.70。
2.用法和剂量
（1）硬膜外麻醉：2%溶液，起效时间6.2min，比利多卡因慢，麻醉达完善时间为17.5min，麻醉时效比利多卡因长20%，麻醉溶液常规加肾上腺素，若不加麻醉时效短，其局麻性能也差。一次最大用药量为300～400mg。
（2）局部浸润麻醉：用0.25%～0.5%溶液，一次最大剂量400～500mg。
（3）神经阻滞：应用1%～2%溶液，一次最大剂量300～400mg。
（4）起效时间和作用时效：神经阻滞起效时间为3～10min，作用时效90～180min，硬膜外麻醉作用时效为90～120min。
3.适应证
腹部手术和四肢盆腔手术。
（三）丁哌卡因（bupivacaine）
1.药理特点
（1）其他化学结构与甲哌卡因很相似，在其氨己环上加3个甲基侧链。
（2）其脂溶性与蛋白质结合力增加。
（3）不良反应仅及甲哌卡因的1/8。
（4）正常人的清除半衰期约为8h，新生儿达9h。(https://www.daowen.com)
（5）丁哌卡因的镇痛作用时间的比利多卡因、甲哌卡因长2～3倍，比丁卡因长25%。
（6）临床常用浓度为0.25%～0.75%浓度，成人安全剂量为150mg，极量为225mg。
2.用法与剂量
（1）0.25%～0.5%的浓液适用于神经阻滞。
（2）0.5%等渗溶液可用于硬膜为阻滞，但腹部手术的肌松不够满意，0.75%溶液用于腹部手术。
（3）0.125%溶液适用于分娩镇痛或术后镇痛。
（4）起效时间15～20min，作用时间可达4～6h。
（四）依替卡因（依铁卡因，etidocaine）
1.药物特点
（1）该药为利多卡因的衍生物，即在利多卡因的结构上加一个甲基和乙基，因此使其蛋白结合力增加50%，脂溶性也增加50%。
（2）其优点是起效快、时效持久。麻醉效能为利多卡因的2～3倍。
（3）麻醉毒性比利多卡因强2～4倍。
2.用药方法和剂量
（1）浸润麻醉：应用0.5%溶液，成人一次最大用药量为300mg。
（2）神经阻滞麻醉：应用0.5%溶液，成人一次最大用药量为300mg。
（3）硬膜外阻滞：应用1%溶液，成人一次最大用药量为300mg。起效时间4min，完善节段扩散平均为10.85min，时效达147～170min。
3.适应证
（1）主要适合神经阻滞和硬膜外阻滞。
（2）适应于腹部手术麻醉。
4.禁忌证
目前临床上少用局部浸润麻醉，因其pH值低（3～4.5），引起局部组织刺激，注药后引起患者短暂不适和疼痛感。
（五）罗哌卡因（ropivcaine）
1.药物特点
（1）其化学结构和丁哌卡因、甲哌卡因很相似，只是在氮己环的侧链被丙基所取代。
（2）其脂溶性大于甲哌卡因和利多卡因，小于丁哌卡因，神经阻滞效能大于利多卡因，小于丁哌卡因。
（3）利多卡因、丁哌卡因和罗哌卡因致惊厥剂量之比，相当于5∶1∶2。致死剂量之比约为9∶1∶2。
（4）临床上1%罗哌卡因和0.75%丁哌卡因的起效时间和运动阻滞时间没有显著差异。
2.用量与剂量
（1）神经阻滞麻醉：0.375%～0.5%的溶液，起效时间5～20min，作用时间4～6h。
（2）硬膜外麻醉：0.75%的溶液，作用时间3～4h。
（3）无痛分娩镇痛：0.125%～0.25%的溶液，作用时间3～5h。