酯类局部麻醉药
(一)氯普鲁卡因
1.药物特点
(1)该药与普鲁卡因相似,在血内水解的速度较普鲁卡因快4倍,故毒性低,起效短(只需6~12min),时效30~60min。
(2)当氯普鲁卡因与丁哌卡因或依替卡因混合时,后者抑制氯普鲁卡因的代谢,其所引起的神经毒性,可能和干扰神经的能量供求平衡有关。
2.用法和剂量
(1)局部浸润麻醉:应用1%溶液,一次最大剂量为800~1 000mg,如加用肾上腺素作用时效可达70~80min。
(2)硬膜外阻滞和其他神经阻滞:应用2%~3%溶液,极量为1 000mg。
3.适应证和禁忌证
(1)适应证:由于该药具有代谢快,胎儿、新生儿血内浓度低的优点,较适合于产科麻醉。其他术科手术麻醉也适应。
(2)禁忌证:因该药溶液的pH值为3.3,故不宜做蛛网膜下腔阻滞。
(二)普鲁卡因(奴佛卡因,Procaine,Novocaine)
普鲁卡因系对氨基苯二乙胺乙醇,为对氨苯甲酸酯类药物代表。
1.药物特点
(1)局麻时效短,一般仅能维持45~60min。
(2)pKa高,在生理pH值范围内呈高离解状态,所以其穿透力和扩散都较差,表面麻醉效能差。
(3)具有血管扩张作用,注射到组织后被迅速吸收。(https://www.daowen.com)
(4)该药虽然有奎尼丁样抗心律失常作用,但由于中枢性或生物转化过快,因此不适合用于作抗心律失常药。
(5)该药与琥珀胆碱作用相同的酶,当两药合用时,可延长琥珀胆碱肌松作用。抗胆碱酯酶药可抑制普鲁卡因降解,增加其毒性。
(6)由于小剂量普鲁卡因就显示出中枢神经系表现为抑制状态,呈思睡和对痛觉迟钝。所以临床上作为静脉滴注全麻药用,但不能单独用,应与其他静脉麻醉药和吸入麻醉药及神经安定镇痛药一起应用。以免用量过大而导致中毒。
2.用法与剂量
(1)局部浸润麻醉:0.25%~1%溶液用药浓度,用药量以1g为限。
(2)神经阻滞麻醉:1.5%~2%溶液用药浓度,用药量以1g为限。
(3)蛛网膜下腔阻滞:3%~5%浓度溶液,常用剂量为100~150mg,浓度不宜超过5%,以免损伤脊髓。
(4)在局部浸润或神经阻滞时加入1∶(200 000~400 000)肾上腺素,可延长麻醉时效;预防局部麻醉药过快吸收而产生不良反应。
(5)应用1%普鲁卡因静脉滴注进行静脉复合麻醉。
(三)丁卡因(丁卡因,邦妥卡因,Tetracaine)
丁卡因化学结构是以丁氨根取代普鲁卡因芳香环上的对氨基,并缩短其烷氨尾链。
1.药物特点
①该药是一种长效局部麻醉药,起效时间需10~15min,时效达3h以上;②麻醉强度和毒性都是普鲁卡因的10倍;③丁卡因水解速度较普鲁卡因慢2/3;④丁卡因不适合多次高压灭菌;⑤有较强组织穿透力和扩散性。
2.用药和剂量
(1)表面麻醉:1%浓度溶液,用于眼科角膜表麻。2%浓度溶液用于鼻腔黏膜、气管黏膜(环甲膜穿刺注射给药)。
(2)硬膜外腔阻滞:应用0.2%~0.3%溶液,一次用量不超过40~60mg,现在很少单独应用,常用的是与利多卡因的混合液。