甲状腺激素进入细胞

T4是甲状腺激素分泌的主要形式，T3在外周组织经T4脱碘而成。T3较T4相比与甲状腺激素受体（THRs）有更高的亲和力，在某些组织中的细胞内有更高的浓度，因而T3被认为是甲状腺激素主要的活性细胞内形态。T4在循环中较T3有更高的游离浓度，在一定程度上弥补其与THR较低的亲和力。少量的甲状腺激素不同形式也被分泌出，这些甲状腺激素的代谢产物包括T3、反T3（r T3）和其他形式。分泌的T4的数量较其他形式高20倍以上[1-4]。

甲状腺激素进入细胞内需要特异性的转运蛋白的介导，甲状腺激素在细胞内的代谢与运输取决于转运蛋白的表达及它们对不同的甲状腺激素及其衍生物的亲和力。这些转运蛋白家族成员包括有机阴离子转运多肽OATP1C1、单羧酸转运体8（MCT8）和单羧酸转运体10（MCT10）、L-型氨基酸转运载体LAT1（SLC7A5）、LAT2（SLC7a8）以及胆汁酸转运蛋白SLC10A1[5-7]。

OATP1C1是T4特异性转运体，具有底物依赖性和相互竞争特点，啮齿类动物的大脑中的神经丛和毛细血管的脉络膜中有高水平表达的OATP1C1，其缺陷引起ADH综合征与脑细胞发育障碍，表明它在T4通过血脑屏障中发挥重要作用[8]。MCT8是脑组织转运TH的主要载体，在脑的脉络丛和神经元细胞中、心脏、肾脏、肝脏和骨骼肌均有表达，较T4相比与T3有更高的亲和力[9-10]。MCT10已显示在胎盘和软骨细胞的甲状腺激素的运输中发挥作用[11]。LAT1在胰腺、脂肪组织、肥大细胞、胎盘和睾丸中均有表达。而LAT2在成人及胎儿的脑组织、肾脏、肝脏及肠道中有表达[5]。胆汁酸转运蛋白SLC10A1可能对甲状腺激素的硫酸化衍生物在肝脏中的摄取及代谢中发挥重要作用。(https://www.daowen.com)

甲状腺激素的细胞运输和代谢是通过脱碘酶的相互作用来完成的，这一结论在免疫组化研究胎鼠和人类下丘脑以及在MCT8和脱碘酶联合基因缺陷的小鼠模型中被发现[12]。研究表明这些蛋白在大脑的基因调控中的表达至少部分依赖于T3，无论是在外周通过D2催化使T4转换成T3，还是通过MCT8的转运。这种高度的自我平衡过程可能对大脑发育和功能的发挥起到重要作用。

甲状腺激素从细胞中输出的机制研究很少。目前明确的是MCT8和MCT10能够增强甲状腺激素的摄入与输出，但是这些蛋白是否是甲状腺激素相关输出蛋白，或是否还有其他未知的蛋白在其中发挥作用，目前尚不清楚。