药代动力学的重要参数
（一）生物利用度
生物利用度是指药物经肝脏首关消除后，进入机体循环的相对量和速度，其公式如下：
绝对生物利用度：F=（AUC血管外/AUC血管内）×100%。
相对生物利用度：F=（AUC受试制剂/AUC标准制剂）×100%。
从（图2-7）可以看出，某药剂量相等的三种制剂，它们的F（AUC）值相等，但tpeak及Cmax不等。
绝对生物利用度是血管外给药的AUC与静脉给药的AUC比值的百分率；而相对生物利用度是以相同给药途径来比较测试药物的AUC与对照标准药物AUC比值的百分率，常用于比较和评价不同厂家生产的同一剂型或同一厂家某一剂型不同批号的吸收率，是衡量药物制剂质量的重要指标。
图2-7 某药剂量相等的三种制剂的生物利用度比较
（二）血浆清除率（plasma clearance，CL）
它是肝肾等药物消除率的总和，即单位时间内多少容积血浆中的药物被消除干净，单位用L·h-1或mLmin，计算公式为：
CL=keVd=CoVd/AUC=A/AUC
按照一级动力学消除的药物，Vd（表观分布容积）和CL都是很重要的药动学参数。Vd由药物的理化性质所决定。而CL由机体清除药物的主要组织器官的清除能力决定，因而：
CL=CL肾脏+CL肝脏+CL其他组织
可见药物的血浆清除率受多个器官功能的影响。当某个重要脏器如肝或肾的功能下降时，CL值将下降，从而影响机体的血浆清除率。肝功能下降常影响脂溶性药物的清除率，肾功能下降则主要影响水溶性药物的清除率。
（三）表观分布容积
按测得的血浆浓度计算该药应占有的血浆容积。它是指静脉注射一定量（A）药物待分布平衡后，计算公式为：
式中，A为体内已知药物总量；Co为药物在体内达到平衡时测得的药物浓度；F为生物利用度；D为给药量。
Vd是表观数值，不是实际的体液间隔大小。除少数不能透出血管的大分子药物外，多数药物的Vd值均大于血浆容积。与组织亲和力大的脂溶性药物，其Vd可能比实际体重的容积还大。
（四）血浆半衰期（t1/2
它是指血浆药物浓度消除一半所需的时间。
药物半衰期公式为
由此可知，按一级动力学消除的药物，其t1/2与浓度无关，为恒定值，体内药物总量每隔t1/2消除一半。
零级消除动力学的半衰期t1/2=0.5Co/k。
血浆半衰期t1/2在临床治疗中有非常重要的意义：①血浆半衰期t1/2反映机体消除药物的能力和消除药物的快慢程度。②按一级动力学消除的药物，一次用药后，经过5个t1/2后可认为体内的药物基本消除（﹤15%）；而间隔一个t1/2给药一次，则连续5个t1/2后体内药物浓度可达到稳态水平。③肝肾功能不良的患者，其药物的消除能力下降，药物的t1/2延长。