连续多次用药的血药浓度变化
临床治疗常需连续给药以维持有效的血药浓度。在一级动力学药物中，开始恒速给药时，药物吸收快于药物消除，体内药物蓄积。按计算约需5个t1/2达到血药稳态浓度（CXS）（图2-8），此时给药速度（RA）与消除速度（RE）相等。
可见，Cxs随给药速度（RA=Dm/，）快慢而升降，到达Cxs的时间不因给药速度加快而提前，它取决于药物的是ke或t1/2。据此，可以用药物的keVd或CL计算给药速度，以达到所需的有效药物浓度。
静脉恒速滴注时，血药浓度可以平稳地到达Cxs，分次给药虽然平均血药浓度上升与静脉滴注相同，但实际上血药浓度上下波动（图2-8）。间隔时间越长波动越大。
图2-8 连续恒速给药时的时量曲线
约经5个半衰期血药浓度达到稳态，给药间隔越短，血药浓度波动越小；给药剂量越大，血药浓度越高。A.静脉滴注，Dm/t1/2；B.肌内注射，Dm/t1/2；C.肌内注射，1/2 Dm/2t1/2（Dm是维持剂量）
药物吸收达到CXS后，如果调整剂量需再经过5个t1/2。方能达到需要的Cxs。
在病情危重需要立即达到有效血药浓度时，可于开始给药时采用负荷剂量（loading dose，D1），即每隔一个t1/2给药一次时，采用首剂加倍剂量的D1可使血药浓度迅速达到Cxs。
理想的给药方案应该是使Cxs-max略小于最小中毒血浆浓度（MTC）而CXS-max略大于最小有效血浆浓度（MEC），即血药浓度波动于MTC与MEC之间的治疗窗，这一Dm可按下列公式计算：
Dm=（MTC-MEC）Vd
D1=ASS=1.44t1/2RA=1.44t1/2Dm/τ，τ可按一级消除动力学公式推算得τ=（lgCo/c τ）×2.303/K τ，令Co=MTC，C τ=MEC。
因此可以根据药物的MTC及MEC计算D1，Dm及τ。注意此时τ≠t1/2，D1≠2Dm（图2-9）。
图2-9 负荷剂量、维持剂量、给药间隔与血药浓度的关系
此外，在零级动力学药物中，体内药量超过机体最大消除能力。如果连续恒速给药，RA﹥RE，体内药量蓄积，血药浓度将无限增高。停药后消除时间也较长，超过5个t1/2。
临床用药可根据药动学参数如Vd、CL、ke、t1/2及AUC等按以上各公式计算剂量及设计给药方案，以达到并维持有效血药浓度。除了少数t1/2特长或特短的药物以及零级动力学药物外，采用每一个半衰期给予半个有效量并将首次剂量加倍是有效、安全、快速地给药方法。
有些药在体内转化为活性产物，则需注意此活性产物的药动学，如果活性产物的消除是药物消除的限速步骤，则应按该产物的药动学参数计算剂量及设计给药方案。